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本書是全國高職高專藥學類規劃教材，分為理論、目標檢測和實訓三部分。理論部分共分十七章，第一章主要闡述藥物化學基礎知識，包括藥物的變質反應、代謝反應、構效關繫和新藥研究與開展，其餘各章按照藥物的藥理作用分類，重點闡述化學藥物的結構類型與特征、性質、穩定性、構效關繫及臨床應用等，簡單介紹藥物的發展過程、體內過程和合成等，典型藥物的表述參照《中華人民共和國藥典》，並適當增加知識鏈接、知識拓展和考點提示，以調動學生對本課程的學習興趣及對藥物化學共性規律的掌握。目標檢測題型和內容參照2015版全國執業藥師考試大綱進行編寫。實訓部分分為實訓基本操作、性質實驗和合成三個部分，重點鞏固理論知識和提高學生的實際操作技能。
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