《藥物合成反應/全國高等醫藥院校藥學類專業第五輪規劃教材》為“全國高等醫藥院校藥學類專業第五輪規劃教材”之一，共12章，對藥物合成中常用的有機反應進行了詳細闡述，包括縮合反應、烴化反應、酰化反應、重排反應、鹵化反應、硝化反應、氧化反應、還原反應、官能團保護、不對稱催化反應等，對藥物合**技術也有詳細的描述。各章列舉大量藥物或藥物中間體合成實例及其相關參考文獻，內容緊密聯繫藥物合成實際。本教材為書網融合教材，即紙質教材有機融合電子教材、教學配套資源（PPT、微課、視頻、圖片等）、題庫繫統、數字化教學服務（在線教學、在線作業、在線考試），使教學資源更加多樣化、立體化。
《藥物合成反應/全國高等醫藥院校藥學類專業第五輪規劃教材》主要供全國高等醫藥院校藥學類、制藥工程等專業教學使用，也可供有機合成、化學等相關專業的本科生、研究生學習參考，還可作為相關專業的研究人員、企業技術人員以及從事精細化工領域的專業技術人員的參考用書。

中國藥科大學教授。主講本科生《藥物合成反應》，藥學理科基地班《藥物合成原理》等課程，2003年“藥物合成原理”被評為教育部“國家理科基地創名牌課程”。主講研究生課程《核酸化學》。負責完成和在研國家自然科學基金項目兩項，部級項目一項和多個橫向科研課題；近10年，發表論文60多篇，其中被SCI收錄10篇；出版英文專著一本（《Protection and New Reactions in Pteridine Chemistry》國外發行），中文專著一本(《核苷化學合成》)；參編教材與參考書7本，主編校內教材1本；申請中國發明專利13項（第一發明人，藥學），獲專利授權證書6本。

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第1章 經典有機反應及機理回顧
1．1 有機反應與機理的分類
1．2 有機反應機理的表示方法
1．3 極性反應的主要影響因素
1．3．1 親核試劑
1．3．2 親電試劑
1．3．3 離去基團
1．3．4 介質酸堿性對極性反應的影響
1．4 重要極性反應機理回顧
1．4．1 飽和碳原子上的親核取代反應
1．4．2 β-消除反應
1．4．3 不飽和碳原子上的親電加成和取代反應
1．4．4 不飽和碳原子上的親核加成和取代反應

第2章 縮合反應
2．1 羥醛縮合及有關反應
2．1．1 經典羥醛縮合（Aldol縮合）反應
2．1．2 定向羥醛縮合反應
2．1．3 不對稱羥醛縮合反應
2．1．4 α-鹵代酸酯與醛酮的縮合
2．2 成烯縮合反應和羰基烯化反應
2．2．1 Knoerenagel反應
2．2．2 Stobbe反應
2．2．3 Perkin反應
2．2．4 Wittig反應
2．2．5 Homer-Wadsworth-Emmons（HWE）反應
2．2．6 Peterson烯化反應
2．2．7 烯烴復分解反應
2．2．8 其他烯化反應
2．3 多組分縮合反應
2．3．1 Mannich反應
2．3．2 異腈參與的多組分縮合
2．3．3 雜環化合物合成中的多組分縮合

第3章 烴化反應
3．1 N-原子上的烴基化
3．1．1 氨及脂肪胺的N-烴基化
3．1．2 芳胺的N-烴基化
3．1．3 雜環胺的N-烴基化
3．1．4 酰胺及其他N-烴基化
3．2 O-原子上的烴基化
3．2．1 醇的O-烴基化
3．2．2 酚的O-烴基化
3．2．3 羧酸的O-烴基化
3．3 C-原子上的烴基化
3．3．1 烯烴的C-烴基化
3．3．2 炔烴的C-烴基化
3．3．3 Friedel-Crafts烴基化反應
3．3．4 羰基化合物α位的C-烴基化反應
3．3．5 烯胺的C-烴基化
3．3．6 有機金屬化合物作用下的C-烴基化反應
3．3．7 相轉移烴化與二氯卡賓

第4章 酰化反應
4．1 概述
4．2 氧原子上的酰化反應
4．2．1 醇的O-酰化反應
4．2．2 酚的O-酰化反應
4．3 氮原子上的酰化反應
4．3．1 脂肪胺的N-酰化反應
4．3．2 芳胺的N-酰化反應
4．4 碳原子上的酰化反應
4．4．1 芳烴C-酰化
4．4．2 烯烴C-酰化
4．4．3 羰基化合物α位的C-酰化反應
4．5 “極性反轉”在C-酰化反應中的應用
4．5．1 “極性反轉”的概念
4．5．2 “極性反轉”的方法

第5章 重排反應
5．1 概述
5．2 親核重排
……

第6章 鹵化反應
第7章 硝化反應和重氮化反應
第8章 氧化反應
第9章 還原反應
第10章 官能團保護
第11章 不對稱催化反應及其在藥物合成中的應用
第12章 現代藥物合成新技術
附錄 縮略語和符號表
參考答案

有機藥物及其被篩選物所涉及的有機化合物種類繁多、結構復雜多樣且數量巨大，這可從浩如煙海並仍在日益增加的有機化學、藥學等文獻中得到證實。這些與人類健康和生命息息相關的化學藥物合成是有機合成中的一個重要分支，其合成使用到各種各合成反應和方法，並且對有機合成的發展，如發現新反應、運用新試劑和創新合成技術與方法等起著先驅者的作用。藥物合成中使用的技術與方法有些基於化學反應，有些催化或促進化學反應，成為影響反應的因素和條件，故本教材除精選了藥物合成中使用頻率較高的反應外，還著重介紹一些新反應、技術與方法。
有機合成反應分類目前主要有三種方法：①按形成新鍵的類型分類，如C-O鍵形成反應、C-C鍵形成反應等；②按引入原子和基團或使用的試劑來分類，如鹵化反應、酰化反應等；③按反應機理來分類，如親電取代反應、自由基反應、重排反應等。
本教材為“全國高等醫藥院校藥學類專業第五輪規劃教材”之一，主要采用②和③兩種分類體繫來分章，各章內容按①或按③來立節。共12章內容：第1章主要介紹有機反應和機理的分類、表示法與重要極性反應的機理，作為後續各章討論具體合成反應和合成方法學的基礎；第2～9章分別介紹縮合、烴化、酰化、重排、鹵化、硝化與重氮化、氧化、還原反應的機理、反應特點、影響因素和藥物合成中的應用等；第10章主要介紹對活性基團的保護策略、相關保護反應，常用的保護基團與藥物合成中的應用等；第11章介紹了不對稱合成的基本概念、不對稱催化反應及其在藥物合成中的應用；第12章著重介紹了固相合成、組合化學、微波輔助合成、超聲化學合成與離子液體等技術和方法，以及它們在藥物合成中的應用。各章列舉大量藥物或藥物中間體合成實例及其相關參考文獻，內容緊密聯繫藥物合成實際。本教材主要供全國高等院校藥學類、制藥工程等專業教學使用，也可供全國高等院校有機合成、化學等相關專業的本科生、研究生學習參考，還可作為相關專業的研究人員、企業技術人員以及從事精細化工領域的專業技術人員的參考書。
本次修訂主要做的工作如下：對上版教材中不合理的內容進行修改，還對部分章節內容進行精簡或補充：對第2章內容作了較多的修改，第8章增加了新技術和方法在氧化反應中的應用，第12章新增了人工智能（AI）技術在藥物合成中的應用等內容，增強了內容的繫統性和知識的拓展性。將教材建設為書網融合教材，即紙質教材有機融合電子教材、教學配套資源（PPT、微課、視頻、圖片等）、題庫繫統、數字化教學服務（在線教學、在線作業、在線考試），使教學資源更加多樣化、立體化。
參與本教材編寫的人員全部是在教學一線講授藥物合成反應的高校教師，絕大多數教師有國外留學的經歷。教材內容編寫和配套數字化資源制作的具體分工如下：羅軍（第1、2章），翟鑫（第3章），郭春（第4章），薛曉文（第5章），李念光（第6章），孟艷秋和宋艷玲（第7章），劉仁華和張國富（第8章），王亞樓（第9章），姚其正（第10章），戴振亞（第11章），孫麗萍（第12章）。郭春、羅軍審核了全部內容，最後由姚其正統改定稿。
在編寫本教材過程中得到很多同事的支持與幫助，很多編者的學生參與了部分文獻資料搜集、文字錄入、圖表繪制、數字化資源與校對等工作，在此一並向他們表示衷心的感謝！
藥物合成反應的知識豐富且發展迅速，同時由於編者的知識水平和時間所限，書中難免存在疏漏與不妥之處，誠望讀者給予指正。