《眼科臨床藥理學（第三版）》分總論、眼科常用藥物、常見眼病的藥物治療及藥源性眼病等四篇，繫統介紹了藥物眼內藥動學、眼用藥物的作用及其機理、眼科用藥的基本原則及常見眼病的藥物治療。在第二版基礎上，總論部分增加“眼的解剖、生理和生化概要”一章，第七章拓展為“眼科新藥研究”，包括臨床和非臨床兩大內容。同時對本篇中其他章節進行了更新補充。第二篇眼科常用藥物中，對目前眼科臨床較少應用或基本不用的品種進行了壓縮和刪減，並盡可能增補目前臨床應用的新品種，使之對眼科臨床治療更具參考價值和實用性。第三篇常見眼病的藥物治療部分將“抗青光眼藥物的聯合應用”拓展為“青光眼的藥物治療”，“眼化學燒傷的藥物治療”拓展為“眼外傷的藥物治療”，“改善視網膜微循環障礙的藥物”拓展為“視網膜血管性疾病的藥物治療”，內容更豐富全面。新增了“變應性結膜炎的藥物治療”“甲狀腺相關性眼病的藥物治療”“糖尿病性視網膜病變的藥物治療”三章。第四篇藥源性眼病部分，刪除了某些陳舊內容，更新補充了部分新內容。

《眼科臨床藥理學（第三版）》適用於眼科醫務工作者、眼科新藥研發人員，同時也可供醫藥衛生院校的教師、研究生參考。

篇  總論

章眼的解剖生理概要003

一、眼球003

二、眼眶及眼附屬器008

三、視路011

四、眼的血管和神經012



第二章眼科藥理學、藥物治療學的發展史和研究範疇015

一、眼科藥理學和藥物治療學的發展史015

二、眼科藥理學的研究範疇017

三、眼科藥理學的研究方法017



第三章藥物對機體及眼的作用019

一、藥物的基本作用019

二、藥物作用的基本規律019

三、藥物作用的機制022



第四章藥物的眼內過程025

一、體內（或眼內）過程的基本規律026

二、眼用藥物的吸收027

三、藥物在眼內的分布037

四、藥物在眼內的排出038

五、藥物在眼組織內的代謝038

六、動力學過程和藥動學參數042



第五章影響藥物作用的因素045

一、給藥途徑045

二、藥物劑型046

三、聯合用藥與藥物相互作用047

四、患者生理因素047

五、病理狀態048

六、遺傳因素048

七、合理用藥049



第六章特殊人群眼局部用藥051

一、妊娠及哺乳期婦女眼局部用藥051

二、兒童眼局部用藥054

三、老年眼局部用藥057



第七章眼用藥物劑型059

一、滴眼液059

二、非水給藥繫統滴眼液064

三、眼用片劑064

四、眼膏064

五、眼用注射液065

六、新型眼部給藥繫統066



第八章眼科新藥研究079

一、新藥的概念及分類079

二、眼科新藥臨床前研究082

三、眼科新藥臨床研究086



第二篇  眼科常用藥物

章抗微生物藥物概論101

一、正常菌群和眼科臨床常見病原菌101

二、機體、藥物與病原體間的相互關繫102

三、藥物敏感試驗103

四、化學治療藥物的常用術語103

五、耐藥性104

六、抗微生物藥物的作用機制105



第二章抗生素107

一、青霉素類107

二、頭孢菌素類117

三、其他β內酰胺類127

四、大環內酯類130

五、氨基糖苷類133

六、肽類139

七、四環素類142

八、氯霉素類145

九、利福平147

十、林可霉素和克林霉素148

十一、其他抗菌抗生素149



第三章化學合成抗菌藥物151

一、喹諾酮類151

二、磺胺類及磺胺增效劑165

三、硝基咪唑類169

四、唑烷酮類170



第四章抗結核藥物173



第五章抗菌藥物在眼科臨床的合理應用179

一、抗菌藥物的選擇179

二、抗菌藥物間的聯合應用184

三、抗菌藥物與糖皮質激素等抗炎藥物的聯合應用185

四、抗菌藥物合理用藥新理念185



第六章抗真菌藥物189

一、多烯類抗真菌抗生素189

二、唑類192

三、烯丙胺類204

四、嘧啶類204

五、棘白菌素類205



第七章抗病毒藥物211

一、非選擇性抗皰疹病毒藥物212

二、選擇性抗皰疹病毒藥物215

三、廣譜抗病毒藥物234

四、其他抗病毒藥物235

五、干擾素236



第八章抗腫瘤藥物和抗增殖藥物 239

一、烷化劑239

二、抗代謝藥物244

三、抗腫瘤抗生素246

四、植物藥249

五、鉑類配合物253

六、抑制新生血管生成的藥物254



第九章糖皮質激素259

一、主要藥理作用260

二、眼內通透性262

三、臨床應用264

四、不良反應270

五、眼科常用的糖皮質激素類藥物276



第十章非甾體抗炎藥物283

一、非甾體抗炎藥的作用機制283

二、眼科常用的非甾體抗炎藥284

三、小結294



第十一章影響免疫功能的藥物297

一、免疫抑制藥297

二、免疫增強藥309

三、抗變態反應藥312



第十二章擬腎上腺素藥物323

一、主要作用於α受體的擬腎上腺素藥324

二、作用於α受體及β受體的擬腎上腺素藥331



第十三章腎上腺素受體阻斷藥337

一、β受體阻斷藥337

二、α受體阻斷藥352



第十四章擬膽堿藥物355

一、擬乙酰膽堿藥356

二、節後擬膽堿藥358

三、作用於膽堿酯酶的藥物363



第十五章碳酸酐酶抑制劑369

一、全身應用的碳酸酐酶抑制劑370

二、眼局部應用的碳酸酐酶抑制劑375



第十六章前列腺素衍生物383



第十七章Rho激酶抑制劑395



第十八章高滲脫水劑403

一、全身高滲脫水劑404

二、眼局部高滲脫水劑406



第十九章青光眼視神經保護藥物409

一、鈣通道阻滯劑410

二、興奮性毒素和NMDA受體拮抗劑419

三、神經生長因子422

四、一氧化氮途徑的抑制劑423

五、抗氧劑423

六、中草藥視神經保護作用的研究424

七、其他有視神經保護潛力的藥物425



第二十章抗青光眼濾過術的輔助藥物429

一、抗代謝藥物430

二、其他類藥物436



第二十一章擴瞳藥和睫狀肌麻痺藥443



第二十二章影響凝血繫統和血管的藥物455

一、抗凝血藥和溶血栓藥455

二、促凝血藥和止血藥466

三、血管擴張藥470



第二十三章眼科手術用藥475

一、局部麻醉藥475

二、術前用藥481

三、術中用藥491

四、術後用藥496



第二十四章影響眼組織代謝的藥物497

一、維生素類497

二素507

三、酶及生物制品510



第二十五章防治白內障的藥物517

一、白內障的概述517

二、白內障的治療517

三、可能的治療藥物518

四、白內障治療的新進展520



第二十六章抗血管生成藥物523

一、酪氨酸激酶抑制劑523

二、小干擾RNA526

三、內源性抗血管生成細胞因子527

四、抗VEGF藥物532



第二十七章生長因子541

一、概述541

二、已用於眼科臨床的生長因子541



第二十八章其他類藥物545

一、消毒防腐藥545

二、促進吸收藥552

三、螯合劑554

四、染色劑557

五、組織黏合劑560



第三篇  常見眼病的藥物治療

章感染性眼表疾病的藥物治療565

一、細菌性角膜炎的藥物治療565

二、真菌性角膜炎的藥物治療573

三、病毒性角膜炎的藥物治療578

四、棘阿米巴角膜炎的藥物治療579



第二章非感染性眼表疾病的藥物治療581

一、角膜上皮損傷的藥物治療581

二、角膜軟化癥的藥物治療581

三、糖尿病角膜病變的藥物治療582

四、絲狀角膜炎的藥物治療582

五、翼狀胬肉的藥物治療582

六、角膜水腫和大泡性角膜病變的藥物治療583



第三章變應性結膜炎的藥物治療585

一、概述585

二、藥物治療586

三、不同類型變應性結膜炎的治療592



第四章干眼的藥物治療597

一、概述597

二、治療干眼的常用藥物598

三、各種類型干眼的治療原則608



第五章眼外傷的藥物治療615

一、機械性眼外傷的藥物治療615

二、非機械性眼外傷的藥物治療619



第六章青光眼的藥物治療623

一、房水產生、房水通路及眼壓623

二、青光眼降眼壓藥物的主要作用機制和種類623

三、青光眼的眼表保護治療634

四、青光眼手術抗瘢痕藥物636

五、青光眼視神經保護與血液流變學療法637

六、抗青光眼藥物緩釋繫統639

七、青光眼治療的心理因素640

八、青光眼基因和干細胞治療641



第七章視網膜血管性疾病的藥物治療645

一、視網膜血管性疾病常見病理生理機制645

二、抗VEGF藥物646

三、皮質類固醇類藥物660

四、光動力學治療665

五、視網膜血管性疾病的新型藥物研發667

六、視網膜動脈阻塞的藥物治療670



第八章糖尿病視網膜病變的藥物治療673

一、糖尿病黃斑水腫的藥物治療673

二、糖尿病視網膜病變的藥物治療679



第九章病毒性視網膜病變的藥物治療685

一、急性視網膜壞死的藥物治療685

二、人類免疫缺陷病毒性視網膜病變的藥物治療688

三、巨細胞病毒性視網膜炎的藥物治療689

四、免疫重建炎癥綜合征眼部病變的藥物治療692



第十章視神經疾病的藥物治療697

一、視神經炎的藥物治療697

二、視神經盤血管炎的藥物治療699

三、缺血性視神經病變的藥物治療700

四、外傷性視神經病變的藥物治療701

五、視神經乳頭水腫的藥物治療703

六、視神經萎縮的藥物治療703

七、Leber病的藥物治療704

八、中毒性視神經病變的藥物治療706

九、視神經病變的常用藥物707



第十一章甲狀腺相關性眼病的藥物治療717

一、概述717

二、藥物治療720

三、預後與預防725

四、小結725



第十二章葡萄膜炎的藥物治療727

一、概述727

二、治療藥物728

三、葡萄膜炎常見並發癥治療736

四、常見葡萄膜炎類型的建議治療方案737

五、小結738



第十三章近視的藥物治療739

一、近視概述739

二、近視的藥物治療原則740

三、阿托品治療740

四、其他非選擇性M受體拮抗劑747

五、可能的選擇性M受體拮抗劑——哌侖西平748

六、其他抑制近視的藥物750

七、可能用於治療近視的新藥752

八、病理性高度近視脈絡膜新生血管的抗VEGF藥物治療754

九、治療近視藥物開發中應注意問題755



第十四章眼部腫瘤的藥物治療759

一、眼部腫瘤的病因759

二、眼部腫瘤的檢查和診斷759

三、眼部腫瘤的治療原則760

四、常見眼部惡性腫瘤的藥物治療760



第十五章新生血管性眼病的藥物治療767

一、新生血管性眼病的概述767

二、常見新生血管性眼病768

三、治療藥物768



第十六章眼內感染的藥物治療777

一、致病微生物777

二、臨床表現與診斷777

三、藥物治療778

四、治療效果781

五、感染性眼內炎的預防781



第十七章遺傳性視網膜疾病的基因治療785

一、遺傳性視網膜疾病的常見種類及致病突變基因785

二、基因療法及其在眼科領域的應用785

三、Leber先天性黑矇2型基因治療藥物的研發789

四、其他類型的遺傳性視網膜疾病794

五、遺傳性視網膜疾病的治療前景798



第十八章肉毒毒素在眼科的應用801

一、肉毒毒素應用的歷史801

二、肉毒毒素的藥理學801

三、A型肉毒毒素治療斜視的臨床應用804

四、肉毒毒素在其他眼科疾病中的應用812

五、肉毒毒素的免疫反應814

六、結語815



第四篇  藥源性眼病

章概述819

一、眼組織在機體器官中所居的特殊地位819

二、藥源性眼病的歷史回顧819

三、對藥源性眼病研究的重視820

第二章引起藥源性眼病的主要藥物821

一、神經繫統藥物821

二、心血管繫統藥物823

三、抗炎藥和影響免疫功能藥物825

四、化療藥物826

五、干擾素833

六、其他藥物833

七、妊娠期應用可能引起先天性眼畸形的藥物834

八、小結836



附錄

一、藥物濃度與計量的計算839

二、藥物的比例濃度與質量濃度的關繫840

三、法定計量單位840



中文索引843



英文索引847

前言

近年來眼科藥物研究發展迅速，眼科新藥不斷增多，它極大地推動了眼科臨床藥理學的發展，為使本書能反應學科的進展，體現其先進性，因此決定對《眼科臨床藥理學（第二版）》進行修訂、更新、再版。第三版篇總論部分增加了“眼的解剖生理概要”和“特殊人群眼局部用藥”兩章，第八章拓展為“眼科新藥研究”，包括臨床前和臨床兩大內容。同時對本篇中其他章節進行了更新補充。第二篇眼科常用藥物部分增加了“Rho激酶抑制劑”和“抗血管生成藥物”兩章，對其他章中目前眼科臨床較少應用或基本不用的品種進行了精簡，盡可能增補目前臨床應用的新品種，並對各章節內容進行了較多的補充和更新，使之對眼科臨床治療更具參考價值和實用性。第三篇常見眼病的藥物治療部分刪減了部分章節，將“抗青光眼藥物的聯合應用”拓展為“青光眼的藥物治療”，“眼化學燒傷的藥物治療”拓展為“眼外傷的藥物治療”，“改善視網膜微循環障礙的藥物”拓展為“視網膜血管性疾病的藥物治療”，內容更豐富全面；新增了“變應性結膜炎的藥物治療”“糖尿病視網膜病變的藥物治療”“甲狀腺相關性眼病的藥物治療”和“遺傳性視網膜疾病的基因治療”四個章節。第四篇藥源性眼病部分，刪除了某些陳舊內容，更新補充了部分新內容。書中涉及的藥物劑量、用法及注意事項等僅供參考，臨床用藥時請嚴格依據藥品說明書使用。

秉承前兩版的傳統，本書“第三篇常見眼病的藥物治療”各章仍然聘請我國眼科學界各專業領域深有造詣的專家與學者撰寫，他們的寫作風格迥異、各具匠心，將多年來從事臨床工作的豐富經驗和科研成果呈現給了廣大讀者，在此對各位專家的辛勤努力表示深切謝意。衷心感教授、謝立信院士、姚克教授分別為本書、二、三版作序。

限於我們的能力和水平，書中恐仍有疏漏不足之處，敬請同行專家不吝賜教、指正。



編者

2021年7月









版前言

治療疾病與合理用藥密不可分，眼科臨床用藥更是如此，眼科疾病的診斷、預防和治療都離不開藥物。隨著現代科學技術的迅猛發展，越來越多的現代新技術、新方法、新材料應用於眼科藥物研究領域，促使眼科新藥的開發、眼科藥物的實驗研究和臨床治療在不斷革新，並取得了令人矚目的成果，為眼科藥理學的興起和發展奠定了良好的基礎。

目前，我國有關眼科藥理學以及闡述眼科藥物治療的書籍尚不多見。為此，邀請國內十餘位眼科藥理學和眼科臨床專家，在參閱國內外有關文獻及拙著《實用眼科藥理學》的基礎上，集眼科藥理學和治療學的進展，結合作者們的研究心得和臨床實踐經驗，編著成《眼科臨床藥理學》一書，以期對我國眼科藥理學和治療學研究有所推動與促進。

本書分總論、眼科常用藥物、常見眼病藥物治療及藥源性眼病等四篇，共53章。繫統介紹了藥物眼內藥代動力學、眼用藥物的作用及其機制、眼科用藥的基本原則及常見眼病的藥物治療。眼科用藥與臨床其他學科用藥雖有相同的一面，但也有獨特之處。論述藥物在眼內的吸收、分布、代謝及排除，對眼組織的作用及其機制，眼科臨床療效及其適應證，全身特別是眼局部的給藥途徑，以及可能引起的眼和全身不良反應等，就成為研究眼科臨床藥理學這門新興學科的特定內容。

本書的編寫旨在繫統地介紹眼科藥物的基礎理論與臨床應用。以期讀者通過閱讀此書，了解眼用藥物的作用特點、臨床適應證及可能出現的眼和全身不良反應，達到臨床合理用藥的目的；了解眼科藥物治療學的進展及新藥發展方向，拓寬臨床診斷、治療思路，強化及豐富治療手段，更好地造福於眼病患者。因此，本書可供眼科臨床醫師、藥理學工作者及執業藥師參考。

本書各篇章的編著者均為該領域有造詣的專家與學者，書中許多內容是他們多年從事臨床科研工作的經驗總結，因而增加了本書的先進性和實用性。尤其在常見眼病的藥物治療篇章裡，寫作風格迥異，立論各具匠心，把內容豐富、新穎實用的臨床用藥經驗呈現給了讀者。

由於眼科臨床藥理學研究正在發展之中，尚需不斷完善，加之作者各自的實踐與經驗有其局限性，書中難免有缺點及錯誤，殷切期望同道們不吝指教。

《眼科臨床藥理學》版自2002年出版，迄今已近10年，其間廣大讀者反映該書內容豐富，是一本廣大眼科工作者的重要藥物學參考書。出書後購讀踊躍，雖經重印，現書已告罄。近10年來，眼科藥物研究發展迅速，眼科新藥不斷增多，知識更新顯著加快，為適應新形勢的需要，我們對《眼科臨床藥理學》進行了再版修訂。

在第二版的總論中增加了眼科藥理學的研究方法，近年來研究發展的眼用藥物新劑型，以及新藥研究的相應新法規；眼科常用藥物篇中，對目前眼科臨床較少應用或基本不用的品種進行了壓縮和刪減，並盡可能增補目前臨床應用的新品種，並對各章節內容進行了較多的補充和更新；常見眼病的藥物治療篇新增了葡萄膜炎的藥物治療、近視的藥物治療、新生血管性眼病的藥物治療、眼科疾病的基因治療以及肉毒毒素在眼科的應用等五章，其餘各章節也作了較多的更新、補充，有的則完全重寫。把內容豐富、新穎實用的臨床用藥經驗呈現給讀者，使之對眼科臨床治療更具參考價值和實用性。

限於我們的能力和水平，書中恐仍有疏漏不足之處，敬請讀者不吝指正，以便增補、改正、修訂。