了得網研究生_新藥發現與開發（第二版）

編輯推薦

1.本書作為一本繫統闡述新藥發現與開發的科技圖書，繫統地介紹新藥研發的基本過程、研究內容及其技術方法；
2.本書在保持原有體繫和特色的基礎上，力求完善新藥研發國際化戰略背景下的廣泛知識體繫，體現學科前沿理論和技術成果。
3.本書具有結構體繫新穎、實用價值突出、論述詳略得當、語言通俗易懂的特點。

內容簡介

本書在版的基礎上，圍繞新藥的發現研究、開發研究二大主線，繫統地介紹新藥研發的基本過程、研究內容及其技術方法，深入分析和闡釋先導物結構設計、生物活性篩選、候選藥物的藥理毒理評價和工藝質量研究、新藥研究的信息利用和新藥注冊管理等重要課題，並對新藥研發策略與模式、新藥研發選題等予以前瞻性評述。具有結構體繫新穎、實用價值突出、論述詳略得當、語言通俗易懂的特色。
本書可供從事新藥研發工作的相關人員參考，同時適合作為高等院校藥學、中藥、制藥工程、藥物制劑、生物制藥等專業的教學用書。

作者簡介

陳小平，安徽理工大學制藥工程繫繫主任，高級工程師，1995年國家首批注冊執業藥師，1998年12月取得高級工程師職稱。主講《新藥研究與開發》、《藥劑學》、《天然藥物化學》、《藥物分析》、《制藥工程專業實驗》等課程。具多年新藥研發的實踐經歷，在《新藥研究與開發》課程教學的學生測評中受到好評，一直從事新藥的研發與教學工作。
從事制藥新產品開發、生產管理和教學科研等二十餘年。主持完成科研項目如雙氯滅痛、枸櫞酸他莫昔芬、羧甲基澱粉鈉的合成工藝,復方甲硝唑乳劑的制備和穩定性研究，諾氟沙星酯的研制等。發表論文20餘篇，主持省部級項目3項。

1概論1
1.1新藥研究的發展歷程1
1.2新藥研究的生物學基礎3
1.2.1分子生物學概述4
1.2.2基因組學概述6
1.2.3生物技術概述9
1.2.4生命科學與新藥研究12
1.3新藥及其研發過程14
1.3.1新藥的定義和類型14
1.3.2新藥的研發過程15
1.3.3新藥研發的基本屬性30
1.4新藥研發的利益和風險32
1.4.1新藥研發的特點32
1.4.2新藥研發的利益331概論1
1.1新藥研究的發展歷程1
1.2新藥研究的生物學基礎3
1.2.1分子生物學概述4
1.2.2基因組學概述6
1.2.3生物技術概述9
1.2.4生命科學與新藥研究12
1.3新藥及其研發過程14
1.3.1新藥的定義和類型14
1.3.2新藥的研發過程15
1.3.3新藥研發的基本屬性30
1.4新藥研發的利益和風險32
1.4.1新藥研發的特點32
1.4.2新藥研發的利益33
1.4.3新藥研發的風險35
1.5新藥研發的策略和方式39
1.5.1新藥研發的策略40
1.5.2新藥研發的方式44
1.6新藥研發的學科發展45
1.6.1網絡藥理學的研究與應用46
1.6.2藥物基因組學的研究與應用47
1.6.3動物實驗模型的研究與應用48
1.6.4轉化醫學的研究與應用48
參考文獻50

2新藥的發現研究52
2.1新藥設計的基本原理52
2.1.1靶點與配基53
2.1.2機體對藥物的作用67
2.1.3基於基因功能的新藥設計71
2.2先導化合物的產生途徑75
2.2.1先導物標準與質量判斷76
2.2.2天然化合物的篩選77
2.2.3組合化學與高通量篩選82
2.2.4藥物分子設計與虛擬篩選87
2.2.5計算機輔助藥物設計90
2.2.6其他篩選途徑100
2.3先導化合物的優化方法101
2.3.1生物電子等排101
2.3.2前藥修飾106
2.3.3軟藥設計110
2.3.4立體異構及外消旋轉換112
2.3.5其他優化方法117
2.4先導化合物發現的新策略120
參考文獻121

3新藥的開發研究123
3.1概述123
3.1.1開發研究的基本程序123
3.1.2開發研究的主要內容124
3.1.3開發研究的技術要求125
3.2新藥的臨床前研究126
3.2.1臨床前藥效學評價126
3.2.2臨床前藥代學評價129
3.2.3臨床前安全性評價134
3.2.4新藥研究申請140
3.3新藥的臨床試驗140
3.3.1Ⅰ期臨床試驗141
3.3.2Ⅱ期臨床試驗148
3.3.3Ⅲ期臨床試驗158
3.3.4生物等效性試驗159
3.3.5新藥申請165
3.3.6Ⅳ期臨床試驗165
3.4GLP、GCP與GMP168
3.4.1藥物非臨床研究質量管理規範168
3.4.2藥品臨床試驗質量管理規範173
3.4.3藥品生產質量管理規範178
參考文獻180

4新藥的工藝與質量研究181
4.1新藥的工藝研究181
4.1.1工藝研究的基本程序182
4.1.2工藝研究的技術要求184
4.1.3制備工藝研究實例201
4.2新藥的質量研究207
4.2.1質量標準的研究208
4.2.2標準物質的研究228
4.2.3質量穩定性的研究229
4.3試驗設計方法231
4.3.1單因素優選法232
4.3.2正交試驗設計233
4.3.3均勻試驗設計238
參考文獻242

5新藥研究的選題244
5.1新藥研究及其進展244
5.1.1新藥的現狀與格局245
5.1.2新藥發現與活性篩選247
5.1.3新藥發現與靶點研究250
5.1.4新藥發現的研究進展250
5.2選題的方法和模式258
5.2.1創新意識與選題資源258
5.2.2選題的途徑與方法260
5.2.3選題的思路與模式266
5.3新藥研究與“十三五”規劃273
參考文獻274

6新藥研究的信息利用276
6.1信息資源和數據庫277
6.1.1學術期刊277
6.1.2綜合性數據庫278
6.1.3專利文獻數據庫280
6.1.4專業性檢索數據庫283
6.1.5常用藥學工具書284
6.1.6其他信息資源285
6.2信息資源的檢索方法287
6.2.1檢索工具簡介287
6.2.2檢索方法和技術289
6.2.3檢索程序和實例296
6.3新藥信息的整合利用305
6.3.1新藥研究的情報調研305
6.3.2新藥項目查新與論證313
6.3.3新藥研究綜述的撰寫315
參考文獻317

7新藥的注冊管理318
7.1新藥注冊及其分類318
7.1.1新藥注冊申請319
7.1.2新藥注冊分類319
7.1.3新藥注冊的申報資料322
7.2新藥注冊的管理法規333
7.2.1藥品注冊的相關概念334
7.2.2藥品注冊管理辦法336
7.2.3新藥注冊特殊審批管理規定339
7.2.4藥品技術轉讓注冊管理規定340
7.2.5藥品審評審批制度的改革341
7.3新藥知識產權342
7.3.1藥品知識產權類型342
7.3.2藥品知識產權的法律法規344
7.3.3新藥專利信息利用345
7.3.4新藥研究中的專利策略347
參考文獻348

附錄349
附錄1化學藥品注冊分類改革工作方案349
附錄2生物類似藥研發與評價技術指導原則（試行）351

前言

前言
世界新藥發明的增速，近十年來已經放緩。但無須擔憂的是，人類研制新藥的無窮智慧，以及醫藥科技所企及的深邃空間。轉化醫學與強調公開、協作和合作的藥物創新思想，正在營造高效、多贏的新藥研究氛圍；精準醫學倡導的個體化治療理念，也在引領療效更高、不良反應更低的新藥研究目標。盡管新藥研發的風險加劇，全球各大藥企的投入卻持續高長，由此產生更多的技術方法，為新藥研發注入了新的生機和活力。
藥物創新愈加關注尚未滿足的臨床需求。當前的環境惡化和人口老齡化問題，導致重大疾病譜轉向腫瘤、慢性病和老年性疾病等領域，新藥研發重心則隨之轉移。即便所謂的“孤兒藥”研發，也受到了前所未有的廣泛重視。化學藥物目前仍主導著醫藥市場，同時抗體藥物、新型疫苗等針對一些復雜性疾病顯現出理想療效，預示著生物藥物包括生物類似藥市場的廣闊前景。前言
世界新藥發明的增速，近十年來已經放緩。但無須擔憂的是，人類研制新藥的無窮智慧，以及醫藥科技所企及的深邃空間。轉化醫學與強調公開、協作和合作的藥物創新思想，正在營造高效、多贏的新藥研究氛圍；精準醫學倡導的個體化治療理念，也在引領療效更高、不良反應更低的新藥研究目標。盡管新藥研發的風險加劇，全球各大藥企的投入卻持續高長，由此產生更多的技術方法，為新藥研發注入了新的生機和活力。
藥物創新愈加關注尚未滿足的臨床需求。當前的環境惡化和人口老齡化問題，導致重大疾病譜轉向腫瘤、慢性病和老年性疾病等領域，新藥研發重心則隨之轉移。即便所謂的“孤兒藥”研發，也受到了前所未有的廣泛重視。化學藥物目前仍主導著醫藥市場，同時抗體藥物、新型疫苗等針對一些復雜性疾病顯現出理想療效，預示著生物藥物包括生物類似藥市場的廣闊前景。
中國的病例資源、市場規模等突出的優勢，不斷吸引著跨國藥企進入並在中國建立新藥研發中心和生產基地，這就促進了化研發格局的形成，使中國藥企與國際接軌的各種研發模式應運而生。尤其是與世界研究機構合作創新的機制，無疑成為巨大的推動力量，持續加速我國新藥研發國際化的進程。全球眾多專利藥的密集到期，同樣帶來了諸多的機遇和挑戰……
《新藥發現與開發》自2012年6月由化學工業出版社出版發行以來，承蒙廣大讀者的熱忱厚愛，且被多所高校的藥學類專業選作教材，對著者來說是莫大的鼓勵和鞭策。基於上述新藥研究思路和發展態勢的深刻變化，以及我國目前的藥品審評審批制度縱深改革，對《新藥發現與開發》一書作全面的更新、充實和提高甚為必要。《新藥發現與開發》第二版在保持原有體繫和特色的基礎上，力求完善新藥研發國際化戰略背景下的廣泛知識體繫，體現學科前沿理論和技術成果。全書分為七章，緊密圍繞新藥的發現研究、開發研究兩大主線，詳細介紹新藥研發的基本過程、研究內容及其技術方法，深入分析和闡釋先導物結構設計（發現）、生物活性篩選、候選藥物的藥理毒理評價和工藝質量研究、新藥研究的信息利用和新藥注冊管理等重要課題，並對新藥研發策略與模式、新藥研發選題等予以前瞻性論述。全書由陳小平統稿、修約。除了版作者外，本版主要編寫人員如下：第1、3、5章，陳小平；第2章，羅再剛、馮承濤；第4章，胡海霞、楊永；第6章，時軍；第7章，馬鳳餘。
本書編寫參閱了國內外的一些書籍、文獻資料，謹向有關作者表示誠摯的感謝。藥物化學家王效山教授在編寫過程中給予了熱情指導，並為本書作了意味深長的序言，在此致以崇高的敬意。由於新藥發現與開發綜合性、實踐性強，涉及學科信息量大，編者對其把握等尚存在不足之處，期盼廣大讀者和專家不吝指正。

陳小平
2016年7月於安徽理工大學

版前言
制藥業追求的佳境便是新藥發明層出不窮。21世紀，新藥發展步入了一個嶄新的時代，新藥的誕生已轉向由基因研究到藥物創制的模式。有理由相信，在不遠的未來或將湧現出人們渴望的眾多新藥，攻克目前尚未從根本上解決的重大疑難疾病，給人類帶來極大的益處。當然，如今的新藥研制，更多地依靠生命科學等新興科技領域日新月異的有力支撐，而且，“更安全，更有效，更經濟，更快速”的現代藥品監管理念，也使新藥研制面臨著巨大的挑戰和風險。
新藥研究繫指新藥從實驗室發現到上市應用的整個過程，包括新藥發現研究和新藥開發研究兩大階段。新藥發現研究即構建新的化學結構，為創制新藥的關鍵階段與起始點；新藥開發研究則驗證候選藥物安全、有效且質量穩定可控。新藥的發現與開發是一項多學科交叉滲透、多領域相互協作的技術密集型繫統工程；新藥的發現與開發又是一項特殊的科學研究，除了要考慮新藥的商品化屬性以外，其研究過程要求科學規範，研究試驗及程序必須符合相關法規和倫理道德。針對新藥研究工作綜合性、實踐性強，涉及學科知識面廣，信息量大並且求新求精的特點，本書力求詳略得當地整合新藥發現與開發所涉及的各學科專業知識，並注重結合國家新政法規建設，著眼於構建與時俱進的知識新體繫。
全書共分為七章。第1章概論，通過新藥發現與開發總體面貌的介紹，對新藥及其研究過程、新藥研究的基本方法、新藥研究的利益和風險、新藥發展的策略及方向等簡要評述；第2章新藥的發現研究，著重介紹新藥設計的基本原理、先導化合物的篩選及優化、計算機輔助藥物設計等內容；第3章新藥的開發研究，對新藥的臨床前研究和臨床試驗的內容、方法、程序等詳細闡述，並對GLP、GCP加以詮釋；第4章新藥的工藝與質量研究，對新藥開發研究過程中所涉及的工藝與質量研究的基本要求、技術方法及試驗設計等，進行了具體論述；第5章新藥研究的選題，重點分析新藥選題的思路與方法、創新模式與技術進展、十二五規劃與我國新藥研究；第6章新藥研究的信息利用，介紹了新藥研究過程中常用的藥學資源及數據庫，以及新藥信息的整理與利用；第7章新藥的注冊管理，對新藥注冊的新法規、新藥注冊及其分類、新藥知識產權等深入解讀。
由於新藥發現與開發的理論體繫與技術方法博大精深，加之編者的學術水平所限，本書難免存在疏漏之處，懇望專家和廣大讀者不吝指正。在本書的編寫過程中，得到了化學工業出版社的大力指導和幫助。國藥集團國瑞藥業有限公司提供了豐富的新藥開發資料。夏倫祝教授在百忙之中審定全稿，提出了寶貴的修改意見。安徽理工大學化學工程學院何傑教授、陳明功教授、李廣學教授、張曉梅教授，安徽中醫學院藥學院彭代銀教授、戴敏教授，安徽省中醫院高家榮主任藥師等給予了熱情鼓勵和支持。在此一並致謝。

編者
2012年1月於安徽理工大學

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