緒論

一、什麼是藥物？1

二、藥物的分類1

三、藥物化學學科簡介1

四、藥物化學的具體工作類型2

五、新藥研發——從概念到上市2

六、化學藥物的名稱2

七、藥物化學的學習方法3

目標檢測4



章解熱鎮痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風病藥

節解熱鎮痛藥7

一、水楊酸類7

二、乙酰苯胺類8

第二節非甾體抗炎藥9

一、芳基烷酸類9

二、1，2-苯並噻嗪類12

三、選擇性COX-2抑制劑13

第三節抗痛風病藥14

一、抑制尿酸生成藥物14

二、促進尿酸排洩藥物15

三、促進尿酸分解藥物15

四、抑制粒細胞浸潤——選擇性抗急性痛風性關節炎藥物15

目標檢測16



第二章維生素

節脂溶性維生素20

一、維生素A20

二、維生素D23

三、維生素E25

四、維生素K27

第二節水溶性維生素28

一、B族維生素28

二、維生素C30

目標檢測33



第三章抗生素

節β-內酰胺類抗生素37

一、青霉素類37

二、頭孢菌素類40

三、非經典的β-內酰胺抗生素及β-內酰胺酶抑制劑44

第二節大環內酯類抗生素46

一、結構特征與理化性質46

二、作用機制與臨床應用47

三、紅霉素及其衍生物和類似物47

四、螺旋霉素49

第三節四環素類抗生素49

一、天然四環素類抗生素50

二、半合成四環素類抗生素51

第四節氨基糖苷類抗生素51

一、結構特征與理化性質51

二、常見藥物51

第五節氯霉素53

目標檢測53



第四章合成抗菌藥

節喹諾酮類抗菌藥57

一、結構類型、特點和理化性質57

二、典型藥物58

第二節磺胺類抗菌藥60

一、基本結構通式與類型60

二、磺胺類藥物的理化性質61

三、典型藥物61

第三節抗結核分枝杆菌藥62

一、抗生素類抗結核病藥63

二、合成抗結核病藥63

第四節抗真菌藥64

一、藥物簡介64

二、藥物分類與作用特點64

三、研發展望67

目標檢測68



第五章抗病毒藥

節核苷類70

一、核苷類抗病毒藥70

二、開環核苷類抗病毒藥72

第二節非核苷類72

目標檢測73



第六章抗腫瘤藥

節直接影響DNA結構和功能的藥物76

一、氮芥類76

二、亞乙基亞胺類77

三、金屬配合物抗腫瘤藥物77

四、拓撲異構酶抑制劑78

第二節干擾核酸生物合成的藥物（抗代謝藥）79

一、嘧啶類抗代謝物79

二、嘌呤拮抗劑79

三、葉酸拮抗劑80

第三節抑制蛋白質合成與功能的藥物（干擾有絲分裂的藥物）80

一、長春堿類80

二、紫杉烷類81

第四節調節體內激素平衡的藥物及其他抗腫瘤治療藥81

一、雌激素調節劑81

二、雄激素拮抗劑82

三、靶向抗腫瘤藥82

四、放療與化療的止吐藥82

目標檢測83



第七章循環繫統用藥

節抗心律失常藥85

一、鈉通道阻滯劑86

二、鉀通道阻滯劑86

三、β-受體拮抗劑87

第二節抗心絞痛藥89

一、硝酸酯類89

二、鈣通道阻滯劑90

第三節抗高血壓藥93

一、血管緊張素轉化酶抑制劑93

二、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑96

第四節調血脂藥98

一、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑98

二、苯氧乙酸類調血脂藥100

目標檢測101



第八章鎮靜、催眠藥和抗焦慮藥

節影響γ-氨基丁酸繫統的藥物104

一、苯並二氮類104

二、環狀丙二酰脲類108

三、咪唑並吡啶類110

第二節抗癲痫藥111

一、乙內酰脲類112

二、二苯並氮雜類114

第三節抗精神疾病治療藥物114

一、典型抗精神病藥114

二、非典型抗精神病藥117

三、其他作用機制的抗精神病藥物118

第四節抗抑郁藥和抗躁狂藥118

一、單胺氧化酶抑制劑119

二、5-羥色胺重攝取抑制劑119

三、去甲腎上腺素重攝取抑制劑120

目標檢測121



第九章鎮痛藥、鎮咳藥和祛痰藥

節鎮痛藥124

一、嗎啡及其衍生物124

二、嗎啡的半合成衍生物125

三、合成鎮痛藥126

第二節鎮咳藥和祛痰藥128

一、鎮咳藥128

二、祛痰藥129

目標檢測130



第十章抗過敏藥和抗潰瘍藥

節抗過敏藥133

一、經典H1受體拮抗劑134

二、非鎮靜H1受體拮抗劑137

三、變態反應介質阻釋劑139

四、過敏介質拮抗劑140

第二節抗潰瘍藥141

一、H2受體拮抗劑141

二、質子泵抑制劑142

三、黏膜保護藥144

目標檢測146



第十一章腎上腺素能藥物

節腎上腺素能受體激動劑148

一、腎上腺素能受體激動劑的類型149

二、苯乙胺類腎上腺素能受體激動劑149

三、苯異丙胺類腎上腺素能受體激動劑152

第二節腎上腺素能受體拮抗劑155

一、α受體阻斷劑155

二、β受體阻斷劑156

目標檢測158



第十二章內分泌繫統疾病用藥

節甾體激素藥物160

一、類型和基本結構160

二、一般性質162

第二節雌激素163

一、雌激素的結構特征163

二、雌激素的穩定性163

第三節雄激素和蛋白同化激素165

一、雄激素165

二、蛋白同化激素166

第四節孕激素167

一、孕激素的結構特征167

二、抗孕激素169

三、甾體避孕藥170

第五節腎上腺皮質激素170

一、腎上腺皮質激素的結構特征171

二、臨床常見藥物172

第六節調節骨代謝與形成藥物173

一、雙膦酸鹽類173

二、促進鈣吸收藥物174

第七節降血糖藥174

一、胰島素類175

二、促胰島素分泌劑175

三、胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑176

目標檢測179



第十三章藥物的構效關繫與新藥開發

節藥物的化學結構與藥效的關繫182

一、藥物的理化性質對藥效的影響183

二、藥物和受體的相互作用對藥效的影響184

第二節新藥開發188

一、尋找新藥或先導化合物的基本途徑188

二、先導化合物優化的基本方法191

三、有機藥物的化學結構修飾194

目標檢測198



實訓部分

部分藥物化學實訓基礎知識及基本操作技能201

實訓項目一藥物化學實訓基礎知識201

實訓項目二藥物化學實訓基本操作技能204

第二部分藥物的理化性質實訓213

實訓項目三藥物溶解度及熔點測定213

實訓項目四藥物比旋度測定215

實訓項目五解熱鎮痛藥的定性鋻別217

實訓項目六維生素類藥物的定性鋻別218

實訓項目七抗生素類藥物的定性鋻別220

實訓項目八心血管繫統藥物的定性鋻別222

實訓項目九局部麻醉藥的定性鋻別224

第三部分藥物的制備實訓226

實訓項目十阿司匹林的制備226

實訓項目十一對乙酰氨基酚的制備227

實訓項目十二苯妥英鈉的制備229

第四部分綜合實訓230

實訓項目十三甾類藥物的定性鋻別230

實訓項目十四藥品的氧化變質實訓233

實訓項目十五藥品的水解變質實訓234

實訓項目十六未知藥物的定性鋻別235

實訓項目十七白消安的制備237

實訓項目十八貝諾酯的制備239



參考文獻

本教材的編寫力求讓藥物化學知識更好地貼近工作和生活的實際應用，從執業藥師考試的角度出發，滿足學生必要的理論知識學習。本書還設計了適合不同專業學生的實訓內容，各院校可結合自身特點進行選擇，意在突出實踐指導性，以期對藥物化學知識進行更加繫統化的應用，更好地適應醫藥產業的發展。

在內容的選取上力求恰到好處，強調基礎知識廣而不深，不強調理論的繫統性而講究應用的繫統性，教材內容與版的國家執業藥師考試大綱對接。在尊重職業教育自身規律和學生認知規律的前提下，編排上采用按學生對藥物的感性認識和人體繫統相結合的綜合模式設計章節，先各論後總論；在具體的章節中，按照藥物的化學結構及藥理作用進行分類，循序漸進、從易到難進行編排；在教材內容的編寫中，注重理論知識的實際應用，使得藥物化學知識的落點更為明確，學生在學習中有明確收獲，進一步激發學習興趣。

本教材分為理論和實訓兩大部分，章到第十二章是各論，重點介紹各類藥物的基礎知識以及典型藥物的名稱、化學結構、理化性質、臨床應用等，在此基礎上，簡要介紹各類藥物的發展歷程、結構分類、構效關繫等；第十三章是總論，高屋建瓴地對各類藥物的構效關繫進行總結和歸納，較為詳細地介紹了影響藥效的相關因素，幫助學生做好知識的梳理，並在此基礎上探討了新藥開發的相關知識。藥物化學實訓部分介紹了實訓的基礎知識和基本技能，藥物的理化性質實訓、藥物的制備實訓和綜合性實訓，供各院校根據自身的實訓條件選用。另外，在各章節還配有案例和課後習題等，引導學生從理論中來、到實踐中去。本書配有電子課件，可從www.cipedu. com.cn下載參考。

本書由河北化工醫藥職業技術學院張靜老師擔任主編並統稿，其編寫了緒論以及、三、四、五、六、七、十三章和藥物化學實驗實訓；副主編為江蘇食品藥品職業技術學院梅以成老師，其編寫第八、九章；泰州職業技術學院馬永剛老師編寫了第十一、十二章；廣東輕工職業技術學院張東峰老師編寫了第二、十章；數字資源由黑龍江農業經濟職業學院王麗老師提供。

本教材適用於高職高專院校藥學、化學制藥技術、藥品生產技術、藥物制劑技術、藥品質量與安全、藥品經營與管理等相關專業師生學習參考使用。教材在編寫過程中得到了編者所在院校的大力支持與幫助，在此特向他們致以衷心感謝。

本教材對於內容及其組合方式的編寫與應用，力求做到新穎、實用，但限於水平，不當和疏漏之處在所難免，懇請廣大讀者和有關院校在使用中提出寶貴意見。



編者

2020年4月