了得網自然科學_藥物化學(馬廷升)（第二版）

內容簡介

《藥物化學》(第二版)，結合高職高專藥學類專業的培養目標和藥物化學課程的特點，按結構和藥理分類，重點介紹基本藥物的結構修飾、理化性質、構效關繫、作用機制、臨床用途等內容。教材共分十七章，把理論性較強的知識，如藥物結構與生物活性、藥物結構與穩定性以及代謝反應等精簡合並為藥物化學基本原理放在教材第二章，為後面章節的學習奠定了基礎。第十七章新藥研究與開發，便於學生對化學藥物創新研究有一個初步的認識。教材精減了難度較大的藥物合成路線、藥物代謝過程等內容，做到簡明扼要、通俗易懂。本教材配合理論課，編寫了繫列藥物化學實訓，包括藥物化學基本操作、藥物的穩定性實驗、藥物鋻別、藥物合成等方面內容。在每章內容後增加一定量的執業藥師考試題型，以提高學生的應試能力。
本教材適合醫藥類高職高專藥學及相關專業使用，也可作為醫藥行業培訓和自學用書。

作者簡介

無

章緒論
【學習目標】1
一、藥物化學的研究內容與任務1
二、藥物化學的發展簡史2
三、藥物名稱4
四、藥物化學課程學習方法4
【目標檢測】6
第二章藥物化學基本原理
【學習目標】8
節藥物的化學結構與藥效關繫8
一、藥物的基本結構和結構修飾8
二、藥物理化性質對藥效的影響10
三、藥物立體結構對藥效的影響11
四、鍵合特性對藥效的影響13
第二節藥物的變質反應和代謝反應14
一、藥物的變質反應14
二、藥物的代謝反應16
【目標檢測】19
第三章麻醉藥
【學習目標】21
節全身麻醉藥21
一、藥物概述21
二、典型藥物22
第二節局部麻醉藥24
一、藥物概述24
二、局部麻醉藥的構效關繫27
三、典型藥物28
【目標檢測】30
第四章鎮靜催眠藥、抗癲痫藥及抗精神失常藥
【學習目標】33
節鎮靜催眠藥33
一、藥物概述33
二、典型藥物38
第二節抗癲痫藥40
一、藥物概述40
二、典型藥物41
第三節抗精神失常藥43
一、藥物概述43
二、典型藥物46
【目標檢測】48
第五章解熱鎮痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風藥
【學習目標】51
節解熱鎮痛藥51
一、藥物概述51
二、典型藥物54
第二節非甾體抗炎藥57
一、藥物概述57
二、典型藥物61
第三節抗痛風藥63
一、藥物概述63
二、典型藥物64
【目標檢測】65
第六章鎮痛藥
【學習目標】69
節嗎啡及其半合成衍生物69
一、藥物概述69
二、典型藥物71
第二節合成鎮痛藥74
一、藥物概述74
二、典型藥物77
第三節合成鎮痛藥的構效關繫80
【目標檢測】81
第七章抗組胺藥
【學習目標】84
節H1受體拮抗劑84
一、藥物概述84
二、H1受體拮抗劑的構效關繫87
三、典型藥物87
第二節H2受體拮抗劑88
一、藥物概述88
二、H2受體拮抗劑的構效關繫89
三、典型藥物90
【目標檢測】91
第八章擬腎上腺素藥
【學習目標】93
一、藥物概述93
二、擬腎上腺素藥的構效關繫95
三、擬腎上腺素藥的穩定性96
四、典型藥物96
五、擬腎上腺素藥的一般代謝過程99
【目標檢測】100
第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥
【學習目標】103
節擬膽堿藥104
一、藥物概述104
二、典型藥物107
第二節抗膽堿藥110
一、藥物概述110
二、典型藥物114
【目標檢測】119
第十章中樞興奮藥和降血糖藥
【學習目標】121
節中樞興奮藥121
一、藥物概述121
二、典型藥物123
第二節降血糖藥124
一、藥物概述124
二、典型藥物128
【目標檢測】130
第十一章心血管繫統藥物
【學習目標】132
節調血脂藥132
一、藥物概述132
二、典型藥物135
第二節抗心律失常藥137
一、藥物概述137
二、典型藥物142
第三節抗高血壓藥143
一、藥物概述143
二、典型藥物148
第四節抗心絞痛藥150
一、藥物概述150
二、典型藥物153
第五節強心藥157
一、藥物概述157
二、典型藥物159
【目標檢測】160
第十二章抗腫瘤藥
【學習目標】163
節生物烷化劑163
一、藥物概述163
二、構效關繫167
三、典型藥物167
第二節抗代謝藥物170
一、藥物概述170
二、典型藥物173
第三節其他類抗腫瘤藥物175
一、抗腫瘤抗生素175
二、抗腫瘤生物堿176
三、金屬鉑配合物178
【目標檢測】180
第十三章合成抗感染藥
【學習目標】183
節磺胺類抗菌藥及抗菌增效劑183
一、藥物概述183
二、磺胺類藥物的理化性質185
三、磺胺類藥物的作用機制186
四、磺胺類藥物的構效關繫186
五、典型藥物187
第二節喹諾酮類抗菌藥188
一、藥物概述188
二、理化性質189
三、喹諾酮類抗菌藥的構效關繫190
四、喹諾酮類藥物結構與毒性及代謝的關繫190
五、喹諾酮類抗菌藥的作用機制191
六、典型藥物191
第三節抗結核病藥192
一、藥物概述192
二、典型藥物193
第四節抗真菌藥195
一、藥物概述195
二、典型藥物196
第五節抗病毒藥197
一、藥物概述197
二、典型藥物199
【目標檢測】200
第十四章抗生素
【學習目標】203
節β-內酰胺類抗生素203
一、藥物概述203
二、作用機理210
三、過敏反應211
四、穩定性211
五、典型藥物213
第二節大環內酯類抗生素216
一、藥物概述216
二、典型藥物218
第三節氨基糖苷類抗生素218
一、藥物概述218
二、典型藥物219
第四節四環素類抗生素221
一、藥物概述221
二、理化性質221
三、構效關繫與作用機制223
四、典型藥物223
第五節其他抗生素224
一、多肽類抗生素224
二、氯霉素類抗生素225
三、林可霉素和克林霉素225
四、磷霉素226
【目標檢測】227
第十五章甾類藥物
【學習目標】230
節甾類藥物分類及命名230
一、基本結構230
二、命名231
第二節雌甾類藥物231
一、藥物概述231
二、典型藥物234
第三節雄甾類藥物235
一、藥物概述235
二、典型藥物237
第四節孕甾類藥物238
一、藥物概述238
二、典型藥物242
【目標檢測】245
第十六章維生素
【學習目標】247
節脂溶性維生素248
一、藥物概述248
二、典型藥物251
第二節水溶性維生素254
一、藥物概述254
二、典型藥物256
【目標檢測】261
第十七章新藥研究與開發
【學習目標】264
一、新藥研究的途徑與方法264
二、全新藥物設計簡介270
【目標檢測】271
藥物化學實訓
一、藥物化學實訓目標274
二、藥物化學實訓室規則274
實訓一藥物化學實訓基本操作275
實訓二幾種常用藥物的穩定性試驗283
實訓三藥物的配伍變化實驗285
實訓四幾種藥物的化學鋻別試驗（1）287
實訓五幾種藥物的化學鋻別試驗（2）291
實訓六對乙酰氨基酚的合成294
實訓七阿司匹林的合成295
實訓八磺胺醋酰鈉的合成298
實訓九苯妥英鈉的合成300
實訓十二氫吡啶鈣離子拮抗劑的合成302
實訓十一香豆素-3-羧酸的合成304
實訓十二藥物化學設計性實驗——化學方法區別藥物306
實訓十三藥物化學設計性實驗——假冒藥品的化學識別307
目標測試參考答案（選擇題）
參考文獻

前言

前言
藥物化學是藥學類專業教學計劃規定開設的一門重要專業課程，是執業藥師考試科目之一。隨著2015年版《中國藥典》及新版執業藥師考試大綱的執行，及國家“十三五”教育規劃出臺，對課程內容和教材建設提出了更高的要求。根據高職高專藥學類專業的特點和藥物化學課程的培養目標，本教材充分體現了“實用為本，夠用為度”的特點，以適應新形勢下高等職業技術教育的需要，滿足社會對藥學執業能力的需求。
藥物化學是藥學類專業中難度較大的一門課程，高職高專學生的化學知識普遍比較薄弱，難免對藥物化學課程的學習望而生畏。因此，根據高職高專的學生情況，結合藥物化學課程的特點，借鋻多年的教學經驗，在版的基礎上進行了修訂，使教材更加完善和實用，使學生學習時感到通俗易懂、學有所獲。
首先，把握教材脈絡，理順知識體繫。根據高職高專藥學類專業的藥物化學課程任務，側重於學生能夠利用現有藥物化學的基本理論、基本知識和基本技能為藥學服務，因此在藥物化學教材編寫時，重點介紹基本藥物的結構修飾、理化性質、構效關繫、作用機制、臨床運用等內容，精簡了難度較大的藥物合成路線、藥物代謝等內容，做到簡明扼要、層次分明、通俗易懂。在藥物各論中，每章節主要按藥物概述、典型藥物層次編寫，藥物概述部分介紹該類藥物的發展情況，藥物結構經化學修飾後的藥效特點；典型藥物部分介紹臨床中常用的代表藥物的結構、理化性質、臨床用途等。這兩部分是總和分的關繫，通過典型藥物的學習，達到以點帶面、觸類旁通的效果。本次教材修訂，把理論性較強章節，如藥物結構與生物活性、藥物結構與穩定性以及代謝反應等內容精簡合並為藥物化學基本原理，放在教材第二章，為後面章節的學習奠定基礎。第十七章新藥研究與開發，可使學生在學習完各論部分後，對化學藥物創新研究的方法和途徑有一個初步的認識。
其次，理實一體化，實訓內容豐富。藥物化學實訓是該課程的重要組成部分，是技能培養的主要環節。教材配合理論課，編寫了繫列藥物化學實訓內容，包括藥物化學基本操作、藥物的穩定性實驗、藥物鋻別、藥物的合成等，要求學生操作規範，認真觀察現像，以提高實際操作技能。
其三，課程與執業相結合，實用性和趣味性並重。藥物化學是執業藥師考試的主要科目之一，本次教材修訂結合執業藥師考試新大綱的要求，在每章內容後增加一定量的執業藥師考試訓練題型，以提高學生的執業藥師考試應試能力。同時，根據2015年版《中國藥典》，及時收集了各方面的新信息，刪除陳舊內容，做到內容先進、特色鮮明。還通過鏈接學科前沿知識，增加教材的實用性和趣味性，可讀性強。
在本教材編寫過程中得到了各參編學校的大力支持，在此一並表示衷心的感謝！
由於時間倉促及水平有限，書中難免存在一些不足，敬請各位專家、同行和學生提出寶貴建議，以使該教材質量不斷得到提高和完善。
編者
2017年5月

版前言
藥物化學是藥學類專業教學計劃規定開設的一門重要專業課程，是執業藥師考試科目之一。根據高職高專藥學類專業的培養目標和藥物化學課程的特點，本教材充分體現了“實用為本，夠用為度”的特點，以適應新形勢下高等職業技術教育的需要，滿足社會對藥學職業能力的需求。
藥物化學是藥學類專業中難度較大的一門課程，對於高職高專的學生來說，化學知識普遍比較薄弱，尤其是還有部分文科學生，化學底子更薄，因此對藥物化學課程的學習感到望而生畏、枯燥無味。所以，根據高職高專學生的實際情況，結合藥物化學課程的特點，借鋻多年的教學經驗，編寫一本適合高職高專藥學類專業的藥物化學教材，使學生在學習時感到通俗易懂、學有所獲，是我們的初衷。
首先，把握教材脈絡，理順知識體繫。根據高職高專藥物化學教學任務，側重於學生能夠利用現有藥物化學的基本理論、基本知識和基本技能為藥學服務，因此在藥物化學教材編寫時，重點介紹基本藥物的結構及修飾、理化性質、構效關繫等內容，精減了難度較大的藥物合成路線、藥物代謝過程等內容，做到簡明扼要、層次分明、通俗易懂。在藥物各論中，每章節主要按藥物概述、典型藥物層次編寫，藥物概述部分介紹該類藥物的發展情況，藥物結構經化學修飾後的藥效特點；典型藥物部分介紹臨床中常用的代表藥物的結構、理化性質、代謝特點等。該兩部分是總和分的關繫，通過典型藥物的學習，達到以點帶面、觸類旁通的效果。與以往教材不同點，本教材把理論性較強章節，如藥物結構與生物活性、藥物結構與穩定性、新藥研究與開發等精簡合並為藥物化學研究基礎知識放在教材後一章，使學生對藥物化學研究有一個繫統的理性認識。
其次，理論與實踐一體化，實訓內容豐富。藥物化學實訓是該課程的重要組成部分，是技能培養的主要環節。教材配合

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