章  緒論
    一、藥物合成反應的研究內容、任務與重要性
    二、藥物合成反應的類型及特點
    三、現代藥物合成反應的發展趨勢
第二章  硝化反應和重氮化反應
  節  硝化反應
    一、硝化劑的種類與性質
    二、C-硝化反應
    三、O-硝化反應
    四、Ⅳ-硝化反應
  第二節  亞硝化反應
    一、C-亞硝化反應
    二、Ⅳ-亞硝化反應
  第三節  重氮化反應
    一、重氮鹽的制備和性質
    二、重氮鹽的應用
第三章  鹵化反應
  節  鹵素為鹵化劑的反應
    一、鹵素的取代反應
    二、鹵素的加成反應
    三、鹵素與羧酸鹽的脫羧置換反應
  第二節  鹵化氫為鹵化劑的反應
    一、鹵化氫與不飽和烴的加成反應
    二、鹵化氫與醇的鹵置換反應
  第三節  N-鹵代酰胺為鹵化劑的反應
    一、N-鹵代酰胺與不飽和烴的鹵取代反應
    二、N-鹵代酰胺與不飽和烴的加成反應
    三、N-鹵代酰胺與醇羥基的置換反應
  第四節  含磷鹵化物為鹵化劑的反應
    一、三鹵化磷為鹵化劑的鹵置換反應
    二、五氯化磷為鹵化劑的反應
    三、三氯氧磷為鹵化劑的反應
    四、Rvdan試劑的反應
  第五節  含硫鹵化物為鹵化劑的反應
    一、亞硫酰氯為鹵化劑的鹵置換反應
    二、硫酰氯為鹵化劑的反應
  第六節  其他鹵化劑的鹵化反應
    一、次鹵酸、次鹵酸鹽（酯）為鹵化劑的反應
    二、無機鹵化物的鹵置換反應
第四章  烴化反應
  節  鹵代烴為烴化劑的反應
    一、O-烴化
    二、Ⅳ-烴化
    三、C-烴化
  第二節  磺酸酯類為烴化劑的反應
    一、硫酸二酯類烴化劑
    二、磺酸酯類烴化劑
  第三節  其他烴化劑
    一、醇為烴化劑的反應
    二、環氧乙烷為烴化劑的反應
    三、烯烴類為烴化劑的反應
    四、重氮甲烷為烴化劑的反應
  第四節  有機金屬化合物為烴化劑的反應
    一、有機鎂化合物
    二、有機鋰化合物
第五章  酰化反應
  節  羧酸為酰化劑的酰化反應
    一、O-酰化
    二、Ⅳ-酰化
    三、C-酰化
  第二節  酰氯為酰化劑的酰化反應
    一、O-酰化
    二、Ⅳ-酰化
    三、C-酰化
  第三節  酸酐為酰化劑的酰化反應
    一、O-酰化
    二、Ⅳ-酰化
    三、C-酰化
  第四節  羧酸酯為酰化劑的酰化反應
    一、O-酰化
    二、Ⅳ-酰化
    三、C-酰化
  第五節  酰胺為酰化劑的酰化反應
    一、O-酰化
    二、Ⅳ-酰化
  第六節  其他酰化劑的酰化反應
    一、乙烯酮為酰化劑的酰化反應
    二、3-乙酰-1，5，5-三甲基乙內酰脲為酰化劑的酰化反應
    三、羧酸鹽為酰化劑的酰化反應
  第七節  間接的酰化反應
    一、Hoesch反應
    二、Gattermann反應
    三、Vilsmeier-Haack反應
    四、Reimer-Tiemann反應
  第八節  選擇性酰化及酰化反應在基團保護中的應用
    一、選擇性酰化反應
    二、酰化反應在基團保護中的應用
第六章  縮合反應
  節  羥醛縮合反應
    一、含α-H的醛、酮自身縮合
    二、含α-H的醛、酮之間縮合
    三、甲醛與含α-H的醛、酮縮合
    四、芳醛與含α-H的醛、酮的縮合
    五、選擇性的羥醛縮合
    六、分子內的羥醛縮合
  第二節  亞甲基化反應
    一、Wittig反應
    二、Knoevenagel反應
    三、Stobbe反應
    四、Perkin反應
  第三節  烯鍵的加成反應
    一、Micheal加成反應
    二、Prins反應
  第四節  σ-鹵（氨）烷基化反應
    一、σ-鹵烷基化反應
    二、σ-氨烷基化反應
  第五節  其他縮合反應
    一、安息香縮合反應
    二、Darzens反應
    三、Reformatsky反應
第七章  氧化反應
  節  過渡金屬氧化劑的氧化反應
    一、常見的過渡金屬氧化劑的種類與性質
    二、醇的氧化
    三、羰基化合物的氧化
    四、烴的氧化
    五、胺的氧化
    六、含硫化合物的氧化
  第二節  非過渡金屬氧化劑的氧化反應
    一、常見的非過渡金屬氧化劑的種類與性質
    二、醇的氧化
    三、羰基化合物的氧化
    四、烴的氧化
    五、醚和酯的氧化
    六、胺的氧化
    七、含硫化合物的氧化
    八、鹵化物的氧化
第八章  還原反應
  節  催化氫化還原
    一、非均相催化氫化
    二、催化轉移氫化
    三、均相催化氫化
  第二節  負氫離子轉移試劑還原
    一、氫化鋁鋰還原
    二、硼氫化鈉（鉀）還原
    三、醇鋁還原
    四、硼烷還原
  第三節  金屬還原劑
    一、鈉還原劑
    二、鋅還原劑
    三、鐵還原劑
    四、錫還原劑
  第四節  其他還原劑
    一、含硫還原劑
    二、肼還原劑
    三、甲酸還原劑
第九章  重排反應
  節  親核重排
    一、Wagner-Meerwein重排和Demyanov重排
    二、Pinacol重排
    三、Beckmann重排
    四、Hofimann重排
    五、Curtius重排
    六、Sclmaidt重排
    七、Baeyer-Viiiiger重排
    八、Bamberger重排
    九、Fries重排
  第二節  親電重排
    一、Favorskii重排
    二、Stevens重排
    三、Sommelet-Hauser重排
    四、Wittig重排
    五、Benzil重排（苯偶姻重排）
    六、Neber重排
    七、Wlolff重排（Arndt-Eistert反應）
  第三節  σ-鍵遷移重排
    一、H[1，j]σ-鍵遷移
    二、c[1，j]σ-鍵遷移
    三、Cope重排
    四、Claisen重排
  第四節  其他重排反應
    一、二苯聯胺重排
    二、Michaelis-ArbUZOV重排（亞磷酸酯的重排）
第十章  現代藥物合成技術
  節  相轉移催化技術
    一、概述
    二、相轉移催化在藥物合成中的應用實例
  第二節  生物催化合成技術
    一、概述
    二、生物催化在藥物合成中的應用實例
  第三節  綠色合成技術
    一、概述
    二、綠色合成在藥物合成中的應用實例
  第四節  超聲波促進合成技術
    一、概述
    二、超聲波在藥物合成中的應用實例
  第五節  微波促進合成技術
    一、概述
    二、微波合成在藥物合成中的應用實例
  第六節  光化學合成技術
    一、概述
    二、光化學合成在藥物合成中的應用
  第七節  電化學合成技術
    一、概述
    二、電化學合成在藥物合成中的應用
  第八節  組合化學
    一、概述
    二、組合化學在藥物合成中的應用
  第九節  機械化學合成
    一、概述
    二、機械化學合成在藥物合成中的應用
主要參考文獻
附錄一  全書縮略語列表
附錄二  習題參考答案