了得網醫學_蒙藥降脂成分荜茇寧的發現

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繫統地介紹了天然化合物GBN（荜茇寧）的提取、分離和結構確定、化學合成、質量控制、藥理毒理、作用機理和藥代方面的基礎研究與評價工作。

內容簡介

為發現具有降血脂作用的新型藥用化合物，以傳統蒙藥為研究對像，進行十多年的篩選和較繫統的研究，在國內外首次發現蒙藥常用藥材荜茇中一種天然化合物胡椒基戊二烯異丁酰胺（GBN）具有顯著的降血脂藥物活性，沒有明顯的毒副作用，具有潛在的開發價值《蒙藥降脂成分荜茇寧的發現》較繫統地介紹了天然化合物GBN（荜茇寧）的提取、分離和結構確定、化學合成、質量控制、藥理毒理、作用機理和藥代方面的基礎研究與評價工作，為研發我國具有自主知識產權的降血脂創藥，提供了一種新型藥用化合物和嶄新的研究途徑。在蒙藥研究領域，首次應用現代科學技術繫統地驗證了傳統蒙藥具有降血脂藥效的物質基礎和科學原理，向世人證明了傳統蒙藥固有的藥用價值。

作者簡介

博格日勒圖，蒙古族，博士，教授。任內蒙古大學教授，博士生導師，是內蒙古大學蒙藥化學研究所和內蒙古自治區蒙藥化學重點實驗室的創建人，內蒙古自治區蒙藥化學和新藥研究創新團隊領軍人纔。

前言
第1章緒論
1?1蒙藥荜茇降血脂成分研究意義
1?1?1防治心腦血管疾病，研制降血脂創新藥，是當今重大醫藥課題
1?1?2為研制降血脂一類創新藥，研究降血脂蒙藥成分很有必要
1?2降血脂蒙藥荜茇活性成分研究現狀
1?2?1首次把蒙藥研究到分子與基因水平，闡明活性物質及作用機理，
發現和確認了新型降血脂藥用化合物
1?2?2國內外研究蒙藥荜茇活性成分和荜茇寧的基本情況
1?2?3國內外降血脂化學藥物研究的基本現狀
1?3傳統蒙藥的研究與創新
1?3?1傳統蒙醫藥學及其基本特色的幾點認識
1?3?2現代蒙醫藥學的建設是傳統蒙醫藥學發展的時代要求之一
1?3?3現代蒙醫醫院的建設是蒙醫藥學發展的重要途徑之一前言
第1章緒論
1?1蒙藥荜茇降血脂成分研究意義
1?1?1防治心腦血管疾病，研制降血脂創新藥，是當今重大醫藥課題
1?1?2為研制降血脂一類創新藥，研究降血脂蒙藥成分很有必要
1?2降血脂蒙藥荜茇活性成分研究現狀
1?2?1首次把蒙藥研究到分子與基因水平，闡明活性物質及作用機理，
發現和確認了新型降血脂藥用化合物
1?2?2國內外研究蒙藥荜茇活性成分和荜茇寧的基本情況
1?2?3國內外降血脂化學藥物研究的基本現狀
1?3傳統蒙藥的研究與創新
1?3?1傳統蒙醫藥學及其基本特色的幾點認識
1?3?2現代蒙醫藥學的建設是傳統蒙醫藥學發展的時代要求之一
1?3?3現代蒙醫醫院的建設是蒙醫藥學發展的重要途徑之一
1?3?4發展蒙藥院內制劑是民族醫藥發展的途徑之一
1?3?5研發一類創新藥的前提是發現新的藥用化合物
1?4蒙醫藥發展的階段性成果與進展
1?4?1蒙醫醫藥管理和發展得到法制保障
1?4?2現代蒙醫醫院的建設推動了自治區醫藥事業新發展
1?4?3蒙醫藥傳統文化和古籍文獻研究出版方面取得成果
1?4?4蒙醫藥科技人纔和研究生教育取得了突破性進展
1?4?5用現代科學繫統地研究和揭示蒙藥降血脂物質基礎和原理
1?4?6傳統蒙藥及蒙藥現代化的國際學術交流日益活躍
參考文獻
第2章蒙藥荜茇降血脂化合物的發現
2?1傳統蒙藥和荜茇降血脂藥效
2?1?1蘇榮扎布的心髒病蒙藥與荜茇降血脂活性
2?1?2藥用植物活性成分的研究與創新藥研發
2?2蒙藥荜茇降血脂化合物的發現
2?2?1降血脂蒙藥荜茇的天然化合物
2?2?2蒙藥荜茇降血脂天然化合物的發現
2?3蒙藥荜茇化學成分及活性研究現狀
參考文獻
第3章蒙藥荜茇有效成分及分子結構
3?1蒙藥荜茇降血脂活性物質的提取
3?1?1荜茇乙醇提取物的制備實驗方法
3?1?2荜茇乙醇提取物的初次分離實驗
3?2用HPLC分離荜茇乙醇提取物降血脂活性組分（F4+5）
3?2?1用制備型HPLC分離活性組分F4+5
3?2?2HPLC條件
3?3荜茇乙醇提取物組分F4+5中天然化合物分子結構
3?3?1荜茇啉
3?3?2荜茇寧
3?3?3胡椒堿
3?4荜茇乙醇提取物F3中天然化合物分子結構
3?4?1pellitorine
3?4?2guineensine
3?4?3pipercide
3?5測定分子結構所用的主要儀器設備
參考文獻
第4章蒙藥荜茇化學成分降血脂活性評價
4?1荜茇乙醇提取物的降血脂作用的確認
4?1?1荜茇乙醇提取物血脂評價動物實驗方法
4?1?2荜茇乙醇提取物的高脂動物實驗與結果
4?1?3組分F3、F4+5降低血清膽固醇作用的驗證實驗
4?1?4組分F3、F4+5降低三酰甘油作用的驗證實驗
4?2荜茇天然產物GBL、GBN和GBO調節血脂作用的動物實驗及結果

4?2?1GBL、GBN和GBO的高脂動物模型實驗
4?2?2GBN、GBL和GBO對大白鼠血清總膽固醇的影響
4?2?3GBN、GBL和GBO對大白鼠血清三酰甘油的影響
4?2?4有關GBN、GBL和GBO活性研究的討論
第5章荜茇寧的合成及降血脂作用評價
5?1胡椒酸的合成及分子結構確定
5?1?1胡椒酸鉀的制備
5?1?2胡椒酸的制備
5?1?3胡椒酸分子結構確定
5?2胡椒酸乙酯的合成及分子結構確定
5?3荜茇寧的合成及分子結構確定
5?4荜茇寧的降血脂活性評價
5?4?1評價荜茇寧降血脂作用的大白鼠高血脂模型實驗
5?4?2荜茇寧的大白鼠高血脂模型實驗結果
第6章制備荜茇寧的新工藝研究
6?1荜茇寧的合成工藝改進
6?1?1荜茇寧的合成實驗
6?1?2荜茇寧合成單因素平行實驗
6?1?3單因素平行實驗的驗證實驗
6?1?4擴大量反應產率和產品純度
6?2荜茇寧制備中副產物的回收
第7章GBN降血脂作用機理探討
7?1GBN對高脂大鼠血脂代謝基因水平的影響
7?1?1GBN對HLP大鼠肝組織血脂代謝相關基因的GO功能分析
7?1?2大鼠血脂代謝靶基因的分析與討論
7?2GBN對HLP大鼠肝髒血脂相關基因及蛋白表達的影響
7?2?1GBN對大鼠肝組織血脂代謝相關基因表達的影響
7?2?2GBN對大鼠肝組織LDLR、CYP7A1、LCAT在蛋白水平上的影響
7?2?3GBN調節大鼠血脂代謝分子水平的機制探討
7?3GBN對AS家兔抗氧化酶類活性的影響
7?3?1材料與方法
7?3?2實驗方法
7?3?3實驗結果
7?3?4討論
7?4GBN對HLP和AS家兔主動脈LOX?1、VCAM?1基因表達的影響
7?4?1材料與方法
7?4?2實驗結果
參考文獻
第8章荜茇寧藥代動力學初步研究
8?1荜茇寧的藥代動力學實驗
8?1?1儀器和色譜條件
8?1?2原液的制備和樣本的驗證
8?1?3精密度和回收率
8?1?4動物和分組
8?1?5血漿樣品的采集
8?1?6組織分布研究的采樣
8?1?7尿液和排洩物的收集
8?1?8血漿、組織、尿液和糞便中提取樣品
8?2藥代動力學實驗數據與結果
參考文獻
第9章荜茇寧原料藥的質量分析
9?1荜茇寧的理化常數與性質
9?1?1性狀
9?1?2溶解度
9?1?3熔點及熱分析譜
9?1?4X射線粉末衍射法
9?1?5紫外吸收繫數
9?2GBN的鋻別
9?2?1紫外光譜(UV)
9?2?2紅外光譜(IR)
9?2?3薄層色譜(TLC)
9?2?4高效液相色譜法(HPLC)
9?2?5核磁共振譜（NMR）
9?3GBN的有關物質檢查
9?3?1氯化物
9?3?2硫酸鹽
9?3?3干燥失重
9?3?4熾灼殘渣
9?3?5重金屬
9?3?6有關物質的檢查方法建立
9?4GBN的含量測定
9?4?1對照品的制備及其研究
9?4?2原料藥的含量測定
9?5GBN的穩定性研究
第10章荜茇寧固體分散片的制備
10?1固體分散技術介紹
10?1?1固體分散技術
10?1?2固體分散載體材料
10?2固體分散體的制備
10?2?1實驗材料及儀器
10?2?2固體分散體的制備
10?2?3溶出介質的選擇
10?2?4GBN在各介質中的平衡溶解度測定
10?2?5溶出率實驗
10?2?6溶出率測定與結果
10?3固體分散體的物相鋻定
10?3?1差示掃描量熱法測試
10?3?2X射線衍射法測試
10?3?3紅外光譜測試
10?3?4環境掃描電鏡
參考文獻
第11章荜茇寧光異構體的結構表征及活性比較
11?1光誘導異構體的分析
11?1?1GBN光誘導降解物的液質聯用分析
11?1?2異構體產生的動態變化分析
11?1?3通過正交實驗探索GBN光異構產生的影響因素
11?2GBN光誘導異構體的分離
11?2?1分離方法
11?2?2結構分析
11?2?3討論
11?3異構體的細胞毒性實驗比較
11?3?1體外細胞實驗原理
11?3?2實驗方法
11?3?3結果與討論
11?4異構體對GBN降血脂藥效的影響
11?4?1實驗動物、試劑儀器
11?4?2結果分析
參考文獻
後記

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蒙藥降脂成分荜茇寧的發現第1章緒論第1章緒論
1?1蒙藥荜茇降血脂成分研究意義
1?1?1防治心腦血管疾病，研制降血脂創新藥，是當今重大醫藥課題
無論是發達國家，還是發展中國家，隨著經濟和社會的逐步發展和生活習慣不斷改變，人們不僅切身感受到了自然生態和生活環境中出現的明顯變化，而且越來越多的人逐漸發現不知何時體內血脂已經過多了、血壓也太高了，身邊心腦血管疾病患者人數變得越來越多了，因此人們不得不開始重視高血脂引起的健康問題。
世界衛生組織（http://www?who?int/healthinfo）公布2008年全球死亡人數為5700萬人，其中1730萬人死於心腦血管疾病，約占31%。人體血液膽固醇高是引起心腦血管疾病的主要病因，美國成年人中50?7%膽固醇高於正常值，我國成年人中25?0%（2億多人）處於高血脂狀態。高血脂相關的心腦血管疾病導致的死亡人數多，超過了任何天災人禍致死人數。在全球範圍，心腦血管疾病患者人數居高不下的現實，極大地影響著人們的身心健康，對整個經濟和社會發展產生了普遍的消極影響。因此，重視高血脂問題，防治心腦血管疾病，是世界各國確保國民健康的重大醫藥問題，也是當今時代賦予醫藥科技工作者的艱巨任務。
高血脂可以引起動脈粥樣硬化，導致相關的心腦血管疾病的發生，包括高脂血癥、冠心病、高血壓、腦卒中、高血糖等疾病。血脂升高初期，人們感受不到明顯的疼痛或不良反應，因此很多人不太重視。當高血脂引起血壓升高，進一步影響到心髒時，人們纔切身體會到健康有了問題，於是開始注意治療和保健了。現代臨床醫學證明，服用降血脂藥物是降低血脂、減輕動脈粥樣硬化病變的發展、減少心腦血管疾病的發病率和死亡率的主要醫療手段。美國調查機構認為，可供治療藥物越多，人們的人均壽命會越長。很多腫瘤、糖尿病以及感染疾病的患者，由於使用了適合自己的藥物，壽命得到了延長。目前，我國心腦血管疾病患者人數逐年增多，說明目前常用的降血脂藥物在控制心腦血管疾病發展趨勢方面仍然存在問題。因此，研究和開發更加安全有效的降血脂創新藥，是關繫到人們身心健康和經濟社會發展的重大課題。
研究和開發降血脂創新藥的根本問題是探索和發現我國具有知識產權的新型藥用化合物。如果沒有長期而艱巨的探索和基礎研究，不可能發現新型藥用化合物，也永遠無法研制一類創新藥。從事創新藥研究是周期長、投資大、有風險的工作，即使研究很順

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