全球當今青蒿素及其衍生物，無論單藥或者復方
，無論中國或者外國生產，無一不是中國人發明的。
李國橋、李英、李澤琳、曾美怡等編著的《青蒿素類
抗瘧藥》記錄了青蒿素類抗瘧藥的發明全過程和詳盡
的研究數據，為我國在新藥發明史上留下一份既全面
又真實的珍貴文獻。同時本書既有中國40年來相關的
研究結果，又涵蓋了近年國際上的最新發展有較高的
學術價值。第一章闡述發明歷史和研發思路(以原始
資料為據)，第二章至第八章按植物學、化學、藥物
分析、藥理毒理學、青蒿素類藥各種制劑的臨床研究
和應用等繫統闡述，先單藥後復方。
本書可供從事醫療衛生工作人員、教師、學生等
作為工具書、參考書使用。

序一
序二
序三
前言
第一章 青蒿素的發現和青蒿素類抗瘧藥的研發歷史
第一節 青蒿素的發現及其抗瘧藥的早期研發
一、青蒿素的發現過程
二、青蒿素抗瘧研究大會戰
三、項目鋻定和獲**發明獎
第二節 青蒿素及其衍生物抗瘧藥的發明和研發史
一、青蒿素栓的研發
二、蒿甲醚的發明及其制劑研發
三、青蒿琥酯的發明及其制劑研發
四、雙氫青蒿素及其片劑的研發
第三節 青蒿素類復方的研發
一、復方蒿甲醚片的研發
二、復方磷酸萘酚喹片的研發
三、青蒿素類哌喹復方的研發
第四節 中國青蒿素指導委員會工作實錄
一、世界衛生組織關注中國研發青蒿素類抗瘧藥
二、中國青蒿素指導委員會的成立及其任務
三、青蒿素指導委員會和WHO／TDR合作項目的情況
四、努力提高**新藥研究水平和生產規範
五、組織青蒿資源調查和青蒿素生產基地建設
六、早期開拓**市場的準備
七、中國青蒿素指導委員會的結束
第五節 青蒿素類抗瘧藥研究的管理
一、明確的方向和目標
二、立足創新及前瞻性
三、集中統一的管理體繫
四、發揮大協作群體優勢
五、尊重知識人纔的氛圍
第二章 黃花蒿(**青蒿)的生物學研究
第一節 黃花蒿的資源育種和栽培
一、黃花蒿的植物學和藥材特性
二、黃花蒿的資源分布和適生地
三、黃花蒿的育種
四、黃花蒿的栽培
第二節 青蒿(黃花蒿)的細胞工程
一、青蒿組織與器官培養的研究概況
二、青蒿發根培養
三、青蒿叢生芽誘導
四、青蒿發根和不定芽的生物反應器培養
五、青蒿遺傳轉化體繫的建立
第三節 青蒿素的生物合成途徑及其生物工程
一、青蒿素的生物合成途徑
二、青蒿素生物合成相關的酶基因
三、青蒿素代謝的調控
四、利用植物生物反應器合成青蒿素及其前體
五、在微生物中組合生物合成青蒿素及其前體
六、其他基礎性研究
第三章 青蒿素的化學研究
第一節 青蒿素的提取與分離
一、青蒿素提取工藝的研究
二、黃花蒿中其他成分的研究
第二節 青蒿素的物理常數和波譜數據[1,2]
第三節 青蒿素分子結構的測定
第四節 青蒿素的化學反應
一、青蒿素中過氧基團的還原反應
二、青蒿素中內酯基團的還原反應
三、青蒿素的酸性降解反應
四、青蒿素的堿性降解反應
五、青蒿素的熱分解反應
第五節 青蒿素的合成方法
第六節 青蒿素類化合物的定量分析方法
一、《中國藥典》和《**藥典》收載青蒿素類含量測定方法的研究
二、生物體液中青蒿素類測定方法的進展
第四章 青蒿素衍生物和類似物
第一節 脂溶性青蒿素衍生物
第二節 水溶性青蒿素衍生物
第三節 青蒿素聚合物
第四節 青蒿素簡化物
第五節 氯喹母核三□烷拼合物
第六節 青蒿素類化合物的熱穩定性和雜質分析
第五章 青蒿素及其衍生物的藥理研究
第一節 青蒿素及其衍生物抗瘧藥效的研究
一、青蒿素及其衍生物對瘧原蟲紅內期的作用
二、青蒿素對瘧原蟲組織期的作用
三、猴瘧體內試驗
四、青蒿素及其衍生物抗藥性的實驗研究
第二節 青蒿素及其衍生物的毒理學研究
一、20世紀70年代對青蒿素及其衍生物的毒理學研究
二、20世紀80年代對青蒿素及其衍生物的毒理學研究
三、20世紀90年代以後對青蒿素及其衍生物毒理學研究的動向
四、結語
第三節 青蒿素及其衍生物的藥代動力學研究
一、青蒿素藥代動力學研究
二、雙氫青蒿素藥代動力學研究
三、蒿甲醚藥代動力學研究
四、青蒿琥酯藥代動力學研究
第四節 青蒿素及其衍生物抗瘧作用原理的研究
一、青蒿素繫列藥物對瘧原蟲作用的形態學研究
二、青蒿素繫列藥物對瘧原蟲生化代謝的影響
三、青蒿素抗瘧機制研究進展
第五節 惡性瘧原蟲對青蒿素類藥耐藥性的研究
第六節 青蒿素及其衍生物的免疫調節作用
一、對非特異免疫功能的影響
二、對體液免疫的影響
三、對細胞免疫的影響
四、對免疫繫統相關細胞因子的影響
第六章 青蒿素及其衍生物的臨床研究
第一節 青蒿素的臨床試驗
一、青蒿素口服劑和注射劑的早期臨床研究
二、青蒿素栓劑的臨床試驗
附：腦型瘧分型標準
第二節 青蒿琥酯的臨床試驗
一、青蒿琥酯靜脈注射劑的臨床試驗
二、青蒿琥酯肌內注射治療惡性瘧療程探索及與哌喹的隨機比較
三、青蒿琥酯片的臨床試驗
第三節 蒿甲醚的臨床試驗
第四節 雙氫青蒿素片的臨床試驗
第五節 抗瘧藥的殺蟲作用速度觀察和療程探討
一、殺蟲作用速度觀察
二、青蒿素及其衍生物的療程探討
第六節 青蒿素類抗其他寄生蟲病的探索
第七章 復方蒿甲醚
第一節 本芴醇的研究
一、本芴醇的化學合成
二、本芴醇的藥理毒理學
三、本芴醇非臨床藥代動力學
四、本芴醇亞油酸膠丸的臨床試驗
第二節 復方蒿甲醚的研究
一、藥效學
二、一般藥理學
三、毒理學
四、復方蒿甲醚片的臨床研究
五、復方蒿甲醚臨床藥代動力學研究
六、復方蒿甲醚的有效性和可依從性
第八章 復方磷酸萘酚喹
第一節 磷酸萘酚喹的研究
一、磷酸萘酚喹的化學合成
二、磷酸萘酚喹的藥理毒理學研究
三、磷酸萘酚喹片的臨床試驗
第二節 復方磷酸萘酚喹片的研究
一、臨床前藥理毒理學
二、臨床試驗
第九章 青蒿素類藥物與磷酸咯萘啶聯合應用
一、磷酸咯萘啶的合成
二、磷酸咯萘啶的藥理學研究
三、磷酸咯萘啶的臨床試驗
四、青蒿素衍生物與咯萘啶聯用治療惡性瘧的療效
第十章 青蒿素類一哌喹復方
第一節 雙氫青蒿素磷酸哌喹復方
一、磷酸哌喹和哌喹的化學合成
二、磷酸哌喹和哌喹的藥理毒理研究
三、磷酸哌喹長效預防瘧疾現場試驗
四、雙氫青蒿素磷酸哌喹復方的藥理毒理和藥代研究
五、雙氫青蒿素磷酸哌喹片的臨床試驗
第二節 青蒿素哌喹復方
一、青蒿素哌喹復方的藥理毒理和藥代研究
二、青蒿素哌喹片臨床試驗
第三節 青蒿素哌喹伯喹復方臨床試驗
一、健康人對CV8的耐受性試驗
二、CV8治療惡性瘧對照治療試驗
三、CV8擴大治療試驗
四、CV8對惡性瘧原蟲配子體的作用
五、CV8的安全性評價
第四節 含伯氨喹的青蒿素復方
第五節 青蒿素復方快速滅源除瘧
一、湄公河流域6國抗瘧效果的歷史回顧
二、快速滅源除瘧試驗
三、快速滅源除瘧技術方案
附錄一 523任務和青蒿素等抗瘧藥研發的主要事記
附錄二 青蒿素的中國發明專利一覽表
跋
索引