第一章緒論/1
第一節藥劑學的性質與劑型/1
一、藥劑學的性質/1
二、藥劑學的重要性/2
三、藥劑學的任務/3
四、藥劑學的分支學科/4
五、藥物劑型的分類方法/5
六、劑型和制劑的命名/6
第二節藥物遞送繫統/7
一、藥物遞送繫統的概念/7
二、藥物遞送繫統的分類/8
三、藥物遞送繫統展望/9
第三節藥用輔料/10
一、藥用輔料的定義/10
二、藥用輔料的分類/10
三、藥用輔料的作用/10
四、藥用輔料的發展狀況/11
第四節藥品相關法規/11
一、藥典/11
二、國家藥品標準/13
三、《藥品非臨床研究質量管理規範》/14
四、《藥品臨床研究質量管理規範》/14
五、《藥品生產質量規範》/15
六、《藥品注冊管理辦法》/16
第五節藥劑學的發展簡史/18
第二章藥物的物理化學相互作用/22
第一節藥物的物理化學相互作用類型/22
一、範德瓦耳斯力/22
二、氫鍵/23
三、電荷轉移絡合作用/24
四、離子參與的相互作用/24
五、疏水相互作用/25
第二節藥物的物理化學作用對藥物性質及制劑成型性的影響/25
一、藥物的物理化學作用對藥物性質的影響/25
二、藥物的物理化學作用對制劑成型性的影響/26
第三節藥物與藥包材的相互作用/28
一、藥物與藥包材相互作用的類型/28
二、影響因素和處理方法/29
第四節藥物與蛋白質相互作用/30
一、藥物與蛋白質的結合部位/31
二、藥物與蛋白質的結合常數和結合位點/31
三、藥物與蛋白質相互作用的機制/32
四、研究藥物與蛋白質相互作用的方法/33
五、藥物與蛋白質結合對藥物作用的影響/33
六、載藥納米粒與蛋白質結合對藥物體內轉運的影響/34
第三章藥物溶解與溶出及釋放/38
第一節溶解度與溶液特性/38
一、藥物的溶解度/38
二、溶液的特性/40
第二節增加藥物溶解度的方法/43
一、增溶、助溶及潛溶/43
二、鹽型和晶型的選擇/45
三、增加藥物溶解度的制劑學方法/45
第三節溶出度與釋放度/50
一、溶出相關機制和理論/50
二、溶出度與釋放度測定/52
第四章藥物多晶型/55
第一節藥物晶型結構/55
一、晶體結構/55
二、晶型和晶癖/56
第二節多晶型/56
一、多晶型的種類/56
二、藥物多晶型的制備方法/57
三、共晶/59
四、多晶型表征技術/59
第三節藥物多晶型對制劑的影響/62
一、藥物多晶型對藥物的理化性質的影響/62
二、藥物多晶型對生物利用度的影響/63
三、藥物多晶型對生產過程的影響/63
四、生產過程對藥物多晶型的影響/64
第四節藥品晶型研究及質量控制指導原則/64
第五章表面活性劑/67
第一節表面現像與表面張力/67
一、液體鋪展/67
二、潤濕/68
三、吸附/68
第二節表面活性劑概述/69
一、定義和特點/69
二、種類/70
三、性質/74
四、應用/78
第六章微粒分散體繫/82
第一節概述/82
一、基本概念/82
二、基本特點/82
三、應用與意義/83
第二節微粒分散體繫的物理化學性質/83
一、粒徑大小/83
二、動力學性質/84
三、光學性質/86
四、電學性質/86
第三節微粒分散體繫物理穩定性基礎
知識/89
一、溶膠穩定性理論/89
二、空間穩定理論/93
三、空缺穩定理論/93
第七章流變學基礎/95
第一節概述/95
一、變形與流動/95
二、剪切應力和剪切速率/96
三、黏彈性/96
第二節流體的基本性質/97
一、牛頓流體/97
二、非牛頓流體/98
第三節流變性測定法/99
一、黏度的測定/100
二、稠度的測定/102
第四節流變學在藥劑學中的應用/102
一、藥物制劑的流變性質/102
二、藥物制劑的流變性質對不同制劑
制備方法的影響/104
三、藥物制劑的流變性質對生產工藝的
影響/105
四、心理流變學/106
第八章藥物制劑設計/108
第一節創新藥物研發中的制劑設計/108
第二節制劑設計基礎/109
一、制劑設計的目的/109
二、制劑設計的基本原則/110
三、給藥途徑和劑型的確定/111
四、影響制劑設計的其他因素/115
五、質量源於設計/115
第三節藥物制劑處方前研究/116
一、資料收集和文獻查閱/117
二、藥物理化性質測定/117
三、原料藥的固態性質/119
四、藥物穩定性和輔料配伍研究/121
五、處方前生物藥劑學研究/123
第四節藥物制劑處方和工藝設計及優化/124
一、藥物制劑處方設計/124
二、優化法/127
第九章液體制操作/129
第一節制藥用水的制備/129
一、概述/129
二、制藥用水的制備/130
第二節液體過濾/132
一、概述/132
二、過濾的機制及影響因素/132
三、過濾器及過濾裝置/133
四、過濾方式/134
第三節滅菌與無菌操作/134
一、概述/134
二、物理滅菌法/135
三、化學滅菌法/136
四、無菌操作法/137
五、滅菌的驗證/138
六、無菌檢查法/139
第四節醫藥潔淨廠房空氣淨化/139
一、概述/139
二、潔淨室空氣淨化的標準/139
三、空氣淨化技術/140
四、潔淨室的設計/141
第十章液體制劑/144
第一節概述/144
一、液體制劑的特點和質量要求/144
二、液體制劑的分類/144
第二節液體制劑的輔料/145
一、液體制劑常用溶劑/145
二、液體制劑常用附加劑/146
第三節低分子溶液劑/149
一、溶液劑/149
二、芳香水劑/149
三、糖漿劑/150
四、醑劑/150
五、酊劑/150
第四節高分子溶液劑/151
一、概述/151
二、高分子溶液的性質/151
三、高分子溶液的制備/151
第五節溶膠劑/152
一、溶膠的構造和性質/152
二、溶膠劑的制備/153
第六節混懸劑/153
一、概述/153
二、混懸劑的物理穩定性/153
三、混懸劑的穩定劑/154
四、混懸劑的制備/154
五、混懸劑的質量評價/155
第七節乳劑/156
一、概述/156
二、乳劑的形成理論/157
三、乳化劑/157
四、乳劑的穩定性/158
五、乳劑的處方設計/158
六、乳劑的制備/159
七、乳劑的質量評價/161
第八節其他液體制劑/161
第九節液體制劑的包裝與貯存/162
第十一章注射劑/164
第一節概述/164
一、注射劑的概念與分類/164
二、注射劑的給藥途徑/165
三、注射劑的特點/166
四、注射劑的質量要求/166
第二節注射劑的處方組成/167
一、原料藥/167
二、溶劑/167
三、附加劑/168
第三節注射劑的制備/169
一、制備工藝/169
二、水處理/170
三、容器與處理/170
四、藥液的配制/173
五、過濾及灌封/174
六、滅菌與檢漏/175
七、印字或貼簽與包裝/175
第四節注射劑的質量控制/176
第五節注射劑實例/177
一、溶液型注射液/177
二、混懸型注射劑/178
三、乳狀液型注射劑/179
第六節大容量注射液/180
一、概述/180
二、制備/182
三、質量評價/186
四、常見問題及解決方法/186
五、實例/188
第七節注射用無菌粉末/191
一、概述/191
二、注射用無菌分裝制品/191
三、注射用冷凍干燥制品/192
四、實例/195
第八節注射劑無菌工藝驗證/195
一、注射劑的無菌保證工藝/195
二、滅菌（無菌）生產工藝驗證/197
第十二章粉體學基礎/201
第一節概述/201
第二節粉體的基本性質/202
一、粒徑及粒徑分布/202
二、粒子形態/208
三、粒子的比表面積/209
第三節粉體的其他性質/210
一、粉體的密度/210
二、粉體的空隙率/212
三、粉體的流動性/212
四、粉體的充填性/215
五、粉體的吸濕性/216
六、粉體的潤濕性/217
七、粉體的黏附與內聚/218
八、粉體的壓縮性質/219
第十三章固體制操作/222
第一節粉碎與分級/222
一、粉碎/222
二、分級/226
第二節混合/228
一、機制/229
二、影響因素/229
三、混合設備/229
第三節制粒/231
一、干法制粒及設備/231
二、濕法制粒及設備/232
第四節干燥/236
一、概述/236
二、物料中水分的性質/236
三、影響干燥的因素/236
四、干燥方式與方法/237
第十四章固體制劑/240
第一節概述/240
一、固體制劑的制備/240
二、固體制劑的溶出/241
三、口服制劑的吸收/241
第二節散劑/243
一、概述/243
二、散劑的制備/243
三、散劑的質量檢查/245
四、散劑的包裝與貯存/245
五、實例/245
第三節顆粒劑/246
一、概述/246
二、顆粒劑的制備/246
三、顆粒劑的質量檢查/247
四、顆粒劑的包裝與貯存/248
五、實例/248
第四節片劑/248
一、概述/248
二、片劑的分類/249
三、片劑常用的輔料/250
四、片劑的制備/256
五、片劑的包衣/261
六、片劑的質量檢查/264
七、片劑的包裝與貯存/265
八、實例/265
第五節膠囊劑/267
一、概述/267
二、膠囊劑的分類/267
三、膠囊劑的制備/267
四、膠囊劑的質量檢查/270
五、膠囊劑的包裝與貯存/271
六、實例/271
第六節滴丸劑/272
一、概述/272
二、滴丸劑的制備/272
三、滴丸劑的質量檢查/273
四、滴丸劑的包裝與貯存/273
五、實例/273
第七節膜劑/274
一、概述/274
二、成膜材料/274
三、膜劑的制備/275
四、膜劑的質量檢查/276
五、膜劑的包裝與貯存/276
六、實例/276
第十五章皮膚給藥制劑/278
第一節概述/278
一、定義和分類/278
二、特點/278
第二節藥物經皮吸收/278
一、皮膚的結構及藥物經皮吸收途徑/278
二、影響藥物經皮吸收的因素/280
三、藥物經皮吸收的促進方法/281
第三節軟膏劑、乳膏劑、糊劑/283
一、概述/283
二、軟膏劑/283
三、乳膏劑/287
四、糊劑/291
五、質量檢查/291
第四節凝膠劑/291
一、概述/291
二、水性凝膠基質/292
三、制備/293
四、質量檢查/293
第五節塗膜劑/293
一、概述/293
二、處方組成/293
三、制備工藝/294
四、質量檢查/294
第六節貼膏劑/294
一、凝膠貼膏/294
二、橡膠貼膏/296
第七節貼劑/298
一、選擇藥物的原則/298
二、貼劑的種類/299
三、貼劑的輔助材料/299
四、貼劑的生產工藝/300
五、貼劑的質量控制/302
第十六章黏膜給藥制劑/306
第一節肺黏膜給藥制劑/306
一、肺部生理結構/306
二、藥物肺部吸收機制及特點/307
三、影響藥物肺部沉積的因素/308
四、影響藥物肺部吸收的因素/308
五、氣霧劑/309
六、噴霧劑/315
七、粉霧劑/316
八、吸入液體制劑/320
九、可轉變成蒸氣的制劑/320
第二節直腸黏膜給藥制劑/320
一、直腸的生理結構及藥物吸收途徑/320
二、影響藥物直腸吸收的因素/321
三、栓劑/321
第三節眼黏膜給藥制劑/325
一、眼部生理結構/325
二、藥物眼部吸收途徑及特點/326
三、影響藥物眼部吸收的因素/326
四、常用的眼用制劑/327
第四節口腔黏膜給藥制劑/330
一、口腔黏膜生理結構/330
二、藥物口腔黏膜吸收途徑及特點/331
三、影響藥物口腔黏膜吸收的因素/332
四、口腔黏膜常用劑型/333
五、口腔黏膜遞藥制劑的質量評價/333
第五節鼻黏膜給藥制劑/334
一、鼻腔的生理結構及藥物吸收途徑/334
二、藥物鼻腔吸收特點/335
三、影響藥物鼻腔吸收的因素/335
四、常用鼻腔給藥劑型及質量要求/336
五、鼻用制劑的質量評價/336
第六節陰道黏膜給藥制劑/337
一、陰道的生理結構及吸收途徑/337
二、影響藥物陰道黏膜吸收的因素/338
三、常用陰道給藥劑型/338
四、陰道黏膜遞藥制劑的質量評價/338
第十七章緩控釋制劑/341
第一節概述/341
第二節口服緩控釋制劑/342
一、緩控釋原理/342
二、緩控釋制劑的設計/347
三、緩控釋制劑簡介/350
四、質量評價/355
第三節口服擇時與定位制劑/357
一、概述/357
二、擇時與定位釋放原理/358
三、擇時與定位遞送制劑簡介/359
第四節注射用緩控釋制劑/362
一、微囊與微球/362
二、植入劑/370
第十八章靶向制劑/374
第一節概述/374
一、靶向制劑的發展歷程/374
二、靶向制劑的分類/375
第二節被動靶向遞藥原理/376
一、循環繫統生理因素/376
二、微粒自身性質/378
三、隱形化原理/378
第三節主動靶向制劑/379
一、抗體介導的主動靶向制劑/379
二、受體介導的主動靶向制劑/379
第四節物理化學靶向制劑/380
一、磁靶向制劑/380
二、pH敏感靶向制劑/380
三、熱敏靶向制劑/380
四、栓塞靶向制劑/381
第五節納微米尺寸靶向制劑/381
一、納米粒/381
二、脂質體/384
第六節靶向制劑的評價/390
一、體內分布/390
二、評價指標/390
第七節活體成像技術簡介/390
一、可見光成像/391
二、核素成像/391
三、磁共振成像/391
四、超聲成像/391
五、CT成像/391
第十九章生物技術藥物制劑/393
第一節緒論/393
一、生物技術藥物/393
二、生物技術藥物開發的近況及挑戰/393
第二節蛋白多肽類藥物/394
一、蛋白多肽類藥物的生產/394
二、蛋白多肽類藥物的結構與理化性質/395
三、蛋白多肽類藥物的穩定性/395
四、蛋白多肽類藥物制劑及其穩定化方法/400
五、蛋白多肽類藥物的遞送/404
第三節寡核苷酸及基因類藥物制劑/406
一、寡核苷酸及基因類藥物的結構和性質/406
二、寡核苷酸及基因類藥物的遞送載體設計/407
第四節疫苗制劑/408
一、疫苗的分類/409
二、疫苗的遞送/409
第五節細胞治療和組織工程/410
一、干細胞治療/410
二、人工皮膚/411
第二十章現代中藥制劑/413
第一節概述/413
一、中藥制劑的概念/413
二、中藥制劑的特點/413
三、中藥制劑的基本理論/414
四、中藥制劑的改良與創新/414
第二節中藥制操作/414
一、中藥粉碎、篩分和混合/414
二、浸提/415
三、分離與精制/420
四、濃縮與干燥/421
第三節常用中藥制劑/423
一、合劑/423
二、煎膏劑/423
三、酒劑與酊劑/424
四、丸劑/425
五、錠劑/427
六、中藥片劑/427
七、中藥膠囊劑/428
八、中藥注射劑/429
九、其他中藥成方制劑/430
第四節中藥制劑的質量控制/431
一、中藥材的質量控制/431
二、制備工藝的質量控制/431
三、中藥制劑質量控制的特點和要點/432
第二十一章藥物制劑的穩定性/434
第一節概述/434
第二節藥物的化學降解途徑及影響因素和
穩定化方法/434
一、藥物穩定性的化學動力學基礎/434
二、藥物的化學降解途徑/436
三、影響因素及穩定化方法/439
第三節藥物與制劑的物理穩定性/444
一、藥物的物理穩定性及穩定化方法/444
二、藥物制劑的物理穩定性及穩定化方法/445
第四節原料藥物與制劑穩定性實驗方法/445
一、穩定性研究設計的考慮要素/445
二、穩定性研究的實驗方法/447
三、穩定性研究結果的評價/450
第二十二章藥品包裝/452
第一節概述/452
一、藥品包裝材料的概念/452
二、藥品包裝的分類/452
三、藥品包裝的作用/453
四、藥品包裝材料的生產和應用要求/453
第二節藥品包裝材料的類型及包裝設計/454
一、藥品包裝材料的分類/454
二、常用的藥品包裝材料/454
三、藥品包裝設計/459
第三節藥品包裝材料相關法規/461
一、藥包材標準/461
二、藥包材與藥物的相容性/463
第四節制劑包裝設計/464
一、固體制劑/464
二、半固體制劑/464
三、液體制劑/465
四、單劑量包裝/465
五、兒童安全包裝/465
六、老年人易開包裝/466
七、防篡改包裝/466
中文索引/468
英文索引/483

為了適應新時代我國藥學人纔培養要求，繼承第8 版教材優點的同時，教材編寫團隊對教材的內容和結構進行了適當的調整和修訂。
1. 編排方式 本教材以給藥途徑為主線，把基本理論編排在劑型前面，強化各個給藥途徑劑型設計的生物藥劑學基礎，在學生全面了解劑型設計的物理化學和生物藥劑學知識的基礎上講解各種劑型，有利於讀者理解和消化。
2. 更新陳舊內容 由於第8 版教材的有些劑型制備的設備落後於生產實際，本次修訂在編者團隊中吸納了在企業長期工作的高級工程技術人員，補充了目前工業生產采用的一些新設備和新技術，做到課堂教學緊密聯繫生產實際，以便培養實用型人纔。
3. 增加新內容 由於多晶形在藥物制劑設計中越來越受到業界的關注，因此增加了多晶形章節。另外為了適應現代教學發展，首次增加了原理、設備等動畫或視頻等可視化素材，以及教學課件和習題。
本書的編者都是在教學與科研的第一線工作多年的教授和企業高級工程技術人員，為本書的編寫付出了不懈的努力，在此深表感謝。本書在編寫過程中得到了各校有關領導的大力支持和鼓勵，也得到了一些學生們的幫助，在此表示衷心感謝。同時感謝第8 版編者呂萬良、尹莉芳、鐘延強、曹德英、楊明世、洪文華的支持和鼓勵。特別感謝人民衛生出版社的領導和編輯們的大力協助和幫助。另外，向為本次教材編寫提供視頻素材的制藥設備公司深表謝意。
基於前幾版教材奠定的堅實基礎，我們在修訂編寫過程中多了一份信心，同時也備感責任重大。限於編者學術水平和編寫能力，書中難免存在疏漏和錯誤，衷心希望廣大讀者批評指正。
編者
2023 年4 月