章緒論1



節中藥經皮給藥的歷史進程1



一、中藥經皮給藥的基本概念1



二、中藥經皮給藥的溯源1



三、中藥經皮給藥的發展2



四、中藥經皮給藥理論及應用的趨向成熟3



第二節中藥經皮給藥的現代進展4



一、穴位療法與透皮吸收4



二、敷臍療法與透皮吸收4



三、足心療法與透皮吸收5



第三節中藥經皮給藥的未來展望5



參考文獻6



第二章經皮給藥的生理與物理化學基礎7



節皮膚的結構與功能7



一、皮膚表面8



二、表皮8



三、真皮與皮下組織10



四、皮膚附屬器11



五、血管和淋巴11



第二節藥物經皮吸收過程12



一、藥物通過皮膚的途徑12



二、藥物在皮膚中的擴散12



三、皮膚的代謝與貯庫作用13



第三節影響藥物經皮吸收的因素13



一、藥物的理化性質14



二、皮膚的生理病理條件17



三、給藥繫統的影響20



第四節藥物經皮吸收的研究方法23



一、體外釋放試驗23



二、體外經皮滲透研究方法25



三、角質層結構的研究方法30



四、經皮吸收的體內研究方法32



參考文獻34



第三章經皮給藥的材料學基礎36



節經皮給藥制劑的材料組成36



一、概述36



二、透皮給藥繫統組件的材料37



第二節常用基質分類與性能42



一、常用基質的分類42



二、彈性體（橡膠）-樹脂基質43



三、熱熔壓敏膠基質48



四、有機硅壓敏膠55



五、聚異丁烯壓敏膠基質58



六、丙烯酸酯壓敏膠基質63



七、水凝膠基質72



第三節經皮給藥制劑粘貼性80



一、生物粘貼80



二、人體皮膚粘貼的特殊性81



三、貼劑的粘貼性研究83



第四節穿透促進劑84



一、概述84



二、幾類常用的穿透促進劑86



第五節經皮給藥的物理促透90



一、電穿孔促透技術90



二、微針促透技術95



三、超聲波促透技術98



參考文獻99



第四章中藥經皮給藥貼敷制劑101



節概述101



一、中藥貼敷制劑分類及特點101



二、中藥貼敷制劑的透皮吸收機制102



三、中藥貼敷制劑的制備工藝102



四、中藥貼敷制劑的質量評價102



五、中藥貼敷劑的應用與發展103



六、中藥貼敷制劑的新劑型103



第二節中藥橡膠膏劑103



一、橡膠膏劑的發展概況103



二、橡膠膏劑的組成及特點104



三、橡膠膏劑制備方法104



四、橡膠膏劑質量評價105



五、橡膠膏劑產品舉例106



第三節中藥貼劑107



一、貼劑的發展概況107



二、貼劑用基質輔料107



三、貼劑制備與質量評價109



第四節中藥凝膠膏劑109



一、凝膠膏劑的發展概況109



二、中藥凝膠膏劑的特點及分類110



三、中藥凝膠膏劑的透皮吸收機制110



四、中藥凝膠膏劑的基本構成110



五、中藥凝膠膏劑的基質輔料111



六、中藥凝膠膏劑基質配方和制備工藝114



七、中藥凝膠膏劑的質量和劑型評價117



八、凝膠膏劑適用範圍120



九、中藥凝膠膏劑存在的問題與前景展望122



第五節增加中藥貼敷制劑透皮吸收的方法123



一、化學促透123



二、物理促透125



三、促透示例125



第六節其他中藥外用制劑概述128



一、膏藥128



二、軟膏劑128



三、凝膠劑129



四、搽劑、洗劑、塗膜劑129



參考文獻130



第五章小兒外用制劑132



節概述132



一、小兒外治法132



二、小兒患者的需求133



三、小兒外用制劑現實意義134



第二節小兒外用制劑的特點135



一、小兒外用制劑的比較135



二、小兒外用制劑的優點136



第三節小兒皮膚結構和生理特點137



一、小兒皮膚結構137



二、小兒生理特點138



第四節小兒外用制劑的應用範圍與實例139



一、呼吸繫統139



二、皮膚科139



三、血液繫統140



四、消化繫統140



五、小兒外用制劑的處方及工藝實例141



第五節小兒外用制劑的發展前景142



一、小兒外用制劑的優勢142



二、小兒外用制劑的發展趨勢142



參考文獻143



第六章中藥黏膜給藥144



節中藥黏膜給藥概述144



一、黏膜給藥的發展144



二、黏膜給藥分類145



三、黏膜給藥特點145



第二節中藥黏膜給藥生理學基礎145



一、黏膜的生理結構145



二、吸收機制146



三、影響藥物黏膜吸收的因素148



第三節中藥黏膜給藥輔料153



一、成膜材料153



二、黏附劑154



三、促透劑154



第四節中藥黏膜給藥劑型156



一、中藥黏膜給藥常用劑型156



二、中藥黏膜給藥特殊劑型158



三、中藥黏膜給藥新技術159



四、中藥黏膜給藥研究中存在的主要問題163



第五節中藥黏膜給藥制劑質量評價163



一、體外溶出度163



二、生物黏附強度164



三、體外黏膜透過性能評價164



四、體內過程研究165



第六節中藥黏膜給藥實例165



一、已上市中藥黏膜給藥制劑165



二、應用實例166



參考文獻168



第七章經皮給藥新技術與新方法170



節脂質體經皮給藥技術170



一、概述170



二、脂質體局部外用的機制170



三、研究和應用簡介172



四、展望174



五、皮膚局部用脂質體制劑制備工藝及處方實例176



第二節傳遞體經皮給藥技術181



一、傳遞體的概念181



二、傳遞體的特點182



三、傳遞體的組成及制備方法184



四、傳遞體的穿透動力學184



五、傳遞體的實際應用184



第三節微針透皮給藥技術186



一、概述186



二、微針的透皮作用機制186



三、微針的制作工藝概述187



四、微針透皮給藥研究194



五、微針的貯存和使用203



六、應用展望203



第四節膠原蛋白應用治療技術204



一、膠原蛋白概述204



二、膠原蛋白在臨床治療破潰類皮膚疾病中的應用207



參考文獻212



第八章傳統中藥外治制劑的制作方法216



節硬膏（黑膏藥）制作方法216



一、制作方法216



二、膏藥的制備217



三、黑膏藥驗方舉例218



第二節貼敷藥制作方法220



一、散劑220



二、糊劑221



三、膏劑221



四、敷貼藥驗方舉例221



第三節熏洗藥制作方法223



一、熏法223



二、洗法224



三、熏洗法225



四、熏洗藥驗方舉例225



第九章中藥經皮給藥制劑藥理和毒理學研究228



節藥效學研究基本要求228



一、原則228



二、模型選擇與實驗方法228



三、觀察指標228



四、試驗結果評價229



五、注意事項229



第二節毒理學研究229



一、皮膚急性毒性試驗229



二、皮膚長期毒性試驗230



三、皮膚刺激性試驗231



四、皮膚過敏性試驗232



第三節中藥貼膏劑的藥理毒理學研究實例233



一、穴貼定喘膏的藥理毒理研究233



二、青蒿素透皮吸收制劑的藥理毒理研究251



三、青鵬膏的藥理毒理研究255



第四節幾種中藥巴布劑的藥效學和安全性研究269



一、中藥降壓巴布劑對腎性高血壓大鼠的降血壓作用269



二、傷濕止痛膏巴布劑和狗皮膏巴布劑與原劑型鎮痛、抗炎作用比較270



三、萬通筋骨巴布膏272



四、巴布劑的安全性評價簡述309



五、討論309



參考文獻310



第十章藥代動力學研究311



節概述311



一、中藥藥代動力學的定義311



二、中藥藥代動力學研究的目的、意義311



三、中藥藥代動力學研究的特點312



四、中藥藥代動力學研究的內容313



第二節中藥與化學藥藥代動力學研究的異同314



一、有效成分明確的中藥制劑的藥代動力學研究315



二、有效成分不明確中藥制劑的藥代動力學研究316



第三節中藥經皮給藥制劑與普通制劑藥代動力學研究的異同317



一、普通中藥制劑的藥代動力學特征317



二、新型給藥繫統的藥代動力學特點319



第四節中藥新藥藥代動力學研究基本要求321



一、研究的六項基本原則321



二、試驗設計的四點總體要求321



三、研究的項目內容321



第五節中藥藥代動力學研究應用舉例324



一、石杉堿甲長效透皮吸收貼片的藥代動力學研究324



二、青龍貼劑的藥代動力學研究326



三、青蒿素（QHS）透皮吸收劑的體內藥代動力學研究328



四、肺愈膏透皮吸收制劑的體內藥代動力學行為329



五、傷痛萬應酊中士的寧透皮吸收研究331



六、左金丸凝膠的藥代動力學研究332



七、精制冠心巴布膏的藥代動力學研究335



參考文獻337



第十一章經皮給藥繫統的產業化生產338



節通用型塗布設備338



一、模塊介紹339



二、中試放樣341



三、工藝工程344



四、在線設備350



第二節熱熔壓敏膠設備355



第三節水凝膠貼劑設備356



一、水凝膠塗布生產裝置的要求356



二、工藝配方的合理組合359



三、水凝膠貼劑相應的生產設備——塗布機362



四、中藥貼膏劑型編程聯動自動化生產線研制365



五、現代貼膜制劑在線典型設備簡介369



六、貼膜劑型在線設備自動化趨勢371



第四節中藥凝膠膏劑設備373



一、實驗室小型凝膠膏劑成型機373



二、自動化的中藥凝膠膏劑成型生產設備374



三、設備的復合成型工藝377



四、分切裝置的結構及刀具378



五、設備的在線檢測379



第五節生產質控380



一、概述380



二、生產質量控制的基礎380



三、生產質量控制內容382



四、生產環節中的質量控制383



五、貼膜制劑產品的質量控制386



第六節包裝上市387



一、概述387



二、藥品包裝的基礎388



三、藥品包裝的材料389



四、藥物制劑的包裝機械394



五、藥物制劑的包裝標識395



參考文獻397



第十二章中藥經皮給藥制劑的研發及其審批的技術要求398



節我國中藥新藥研發和注冊審批的一般要求398



一、符合中醫藥理論並重視臨床應用基礎398



二、以臨床需求為導向399



三、關注資源、環境保護和可持續發展400



第二節我國中藥經皮給藥制劑的注冊管理與技術要求400



一、傳統中藥經皮給藥制劑注冊管理和技術要求400



二、現代中藥經皮給藥制劑注冊管理和技術要求403



三、現代中藥經皮給藥制劑的技術審評進展與動態406



第三節中藥經皮給藥新藥注冊資料撰寫的要求409



一、綜述資料撰寫的要求409



二、藥學研究資料撰寫的要求409



三、藥理與毒理研究資料撰寫的要求410



四、臨床研究資料撰寫的要求410



參考文獻411



附錄1990年—2013年1月國外批準上市的外用制劑412



一、經皮貼片制劑412



二、外用膏劑412



三、外用凝膠劑413



四、外用液體制劑413



五、其他外用制劑414