章緒論001
節藥物化學的發展002
一、藥物化學的起源與發展002
二、我國藥物化學的發展004
第二節藥物的命名004
一、通用名004
二、化學名005
三、商品名006

第二章藥物的結構與藥物作用007
節藥物理化性質與藥物活性008
一、溶解度008
二、脂水分配繫數008
三、解離度008
第二節藥物結構與藥物活性010
一、化學鍵的作用010
二、立體化學的作用012
三、官能團的作用015
第三節藥物結構與藥物代謝017
一、藥物的Ⅰ相代謝017
二、 藥物的Ⅱ相代謝026

第三章鎮靜催眠藥和抗癲痫藥030
節鎮靜催眠藥030
一、苯二氮類藥物030
二、 非苯二氮類藥物037
三、 其他藥物040
第二節抗癲痫藥041
一、 巴比妥類藥物041
二、 巴比妥類的同型藥物044
三、二苯並氮雜類046
四、GABA衍生物046
五、丙戊酸衍生物047
六、其他結構類藥物048

第四章精神疾病治療藥051
節抗精神病藥051
一、吩噻嗪類051
二、硫雜蒽類056
三、丁酰苯類057
四、苯甲酰胺類058
五、二苯並二氮類059
六、其他類061
第二節抗抑郁藥062
一、單胺氧化酶抑制劑062
二、去甲腎上腺素重攝取抑制劑063
三、選擇性5羥色胺重攝取抑制劑066
四、其他藥物068

第五章鎮痛藥和局部麻醉藥070
節鎮痛藥070
一、嗎啡及其半合成衍生物070
二、合成鎮痛藥075
第二節局部麻醉藥079
一、對氨基苯甲酸酯類080
二、酰胺類083
三、氨基酮類084
四、氨基醚類084
五、局部麻醉藥的構效關繫085

第六章解熱鎮痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風藥087
節解熱鎮痛藥088
一、苯胺類088
二、水楊酸類090
第二節非甾體抗炎藥093
一、非選擇性的非甾體抗炎藥093
二、選擇性COX2抑制劑105
第三節抗痛風藥107
一、抑制尿酸生成的藥物107
二、促進尿酸排洩的藥物108
三、急性痛風期治療藥物109

第七章抗變態反應藥物110
節組胺H1受體拮抗劑110
一、經典H1受體拮抗劑 111
二、非鎮靜H1受體拮抗劑116
三、組胺H1受體拮抗劑的構效關繫120
第二節過敏介質與抗變態反應藥物121
一、過敏介質釋放抑制劑121
二、過敏介質拮抗劑121

第八章抗潰瘍藥物124
節H2受體拮抗劑126
一、H2受體拮抗劑的結構類型126
二、組胺H2受體拮抗劑的構效關繫130
第二節質子泵抑制劑131
一、不可逆型質子泵抑制劑131
二、不可逆型質子泵抑制劑的構效關繫135
三、可逆型質子泵抑制劑135

第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥137
節膽堿能神經遞質與乙酰膽堿受體137
第二節擬膽堿藥138
一、膽堿受體激動劑138
二、乙酰膽堿酯酶抑制劑140
第三節抗膽堿藥143
一、M受體拮抗劑143
二、N受體拮抗劑 149

第十章作用於腎上腺素能受體藥物153
節腎上腺素能神經遞質與腎上腺素受體153
第二節擬腎上腺素藥物155
一、非選擇性腎上腺素能受體激動劑155
二、α受體激動劑158
三、β受體激動劑160
四、腎上腺素受體激動劑的構效關繫163
第三節抗腎上腺素藥物164
一、α受體拮抗劑164
二、β受體拮抗劑165
三、α、β受體拮抗劑167

第十一章高血壓治療藥物169
節交感神經藥物169
第二節影響腎素血管緊張素醛固酮繫統的藥物170
一、腎素抑制劑171
二、血管緊張素轉化酶抑制劑172
三、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑176
第三節鈣通道阻滯劑178
一、選擇性鈣通道阻滯劑178
二、非選擇性鈣通道阻滯劑182
第四節利尿藥183
一、Na Cl-協轉運抑制劑183
二、Na K 2Cl-協轉運抑制劑184
三、鹽皮質激素受體阻斷劑185

第十二章心髒疾病治療藥物及血脂調節藥188
節抗心律失常藥188
一、鈉通道阻滯劑189
二、鉀通道阻滯劑191
第二節抗心絞痛藥193
第三節抗心力衰竭藥196
一、強心苷類196
二、磷酸二酯酶抑制劑197
第四節血脂調節藥198
一、血脂化學和生物化學198
二、降低膽固醇和低密度脂蛋白的藥物198
三、影響膽固醇和甘油三酯代謝的藥物203

第十三章降血糖藥物206
節胰島素及其類似物206
一、胰島素206
二、胰島素類似物208
第二節合成降血糖藥物208
一、胰島素分泌促進劑208
二、胰島素增敏劑212
三、α葡萄糖苷酶抑制劑215
四、二肽基肽酶Ⅳ抑制劑215
五、胰高血糖素樣肽1受體激動劑218

第十四章抗腫瘤藥物220
節直接作用於DNA的藥物220
一、烷化劑220
二、鉑類配合物227
三、抗生素類228
四、 作用於DNA拓撲異構酶的藥物230
第二節抗代謝藥物232
一、嘧啶類似物232
二、嘌呤類似物235
三、葉酸拮抗物237
四、氨基酸拮抗物238
第三節抗有絲分裂的藥物238
一、長春堿類239
二、紫杉醇類240
三、秋水仙堿243
四、鬼臼毒素243
第四節生物靶向的抗腫瘤藥物244
一、蛋白激酶抑制劑244
二、蛋白酶體抑制劑247
三、單克隆抗體248

第十五章抗生素與合成抗菌藥250
節抗生素250
一、β內酰胺類抗生素251
二、四環素類抗生素265
三、大環內酯類抗生素268
四、氨基糖苷類抗生素272
五、氯霉素類抗生素274
第二節合成抗菌藥275
一、喹諾酮類藥物275
二、磺胺類藥物及抗菌增效劑279

第十六章抗病毒藥物284
節抗流感病毒藥物284
一、 M2離子通道抑制劑285
二、神經氨酸酶抑制劑286
三、RNA聚合酶抑制劑287
四、核蛋白抑制劑289
第二節抗HIV藥物290
一、逆轉錄酶抑制劑290
二、蛋白酶抑制劑293
三、整合酶抑制劑295
四、 CCR5 抑制劑297
第三節其他抗病毒藥物297
一、抗單純皰疹病毒藥物298
二、抗帶狀皰疹病毒藥物300
三、乙型肝炎的治療藥物301
四、丙型肝炎的治療藥物303
五、抗巨細胞病毒藥物306

第十七章甾體激素類藥物309
節雌激素及抗雌激素藥物311
一、甾體雌激素312
二、非甾體雌激素313
三、抗雌激素藥物314
第二節雄激素、同化激素和抗雄激素藥物316
一、雄激素316
二、蛋白同化激素318
三、抗雄激素藥物320
第三節孕激素及抗孕激素藥物320
一、孕激素320
二、抗孕激素藥物325
第四節腎上腺皮質激素327
一、天然腎上腺皮質激素327
二、糖皮質激素的化學結構修飾328

第十八章新藥研究的基本途徑與方法332
節先導化合物的發現332
一、從天然產物活性成分中發現先導化合物332
二、以現有藥物作為先導化合物334
三、以活性內源性物質作為先導化合物336
四、通過偶然事件或隨機機遇發現先導化合物337
五、利用組合化學和高通量篩選法發現先導化合物337
六、通過計算機輔助藥物篩選尋找先導化合物338
第二節先導化合物的優化338
一、同繫物衍生法338
二、生物電子等排體替換339
三、前藥設計341
四、孿藥343
五、軟藥344

參考文獻346

目前國內開設制藥工程專業的學校眾多，由於學科背景的差異和培養目標的不同，不同院校制藥工程專業的藥物化學課程教學內容和教學目標有較大差別。雖然近年來已出版的藥物化學教材有數十種，但是適用於化學化工類院校背景的制藥工程等相關專業的教材版本較少。此外，隨著醫藥行業的蓬勃發展，醫藥和精細化工行業出現部分交叉，部分地方應用型本科高校應用化學專業也開設了藥物化學選修課程以適應行業發展需求。
本教材將傳統藥物化學與現代制藥工程緊密結合，在編寫內容和編寫形式上改革創新，注重“寬口徑、厚基礎”，可滿足不同類型院校教學需求，特別是化學化工院校背景的制藥工程、生物制藥等專業的人纔培養特點。在編寫內容上，注重藥物化學與化學相關學科的銜接及相互滲透：在每章節增加相關藥學背景介紹，彌補化學背景專業先修課程的不足；在講述藥物化學的基本原理和基本知識的基礎上，結合制藥工程、生物制藥、應用化學專業的實際需求，適當降低學習難度，精簡典型藥物數量，加強學生對藥物合成工藝的認識，滿足具有化學化工背景應用型本科院校制藥專業的人纔培養需求；在章節內容中融入藥物化學相關思政內容，強素在教材中的體現，注重“工匠精神”和“愛國主義”的培養。在編寫形式上增加了 “知識拓展”“案例分析”“本章小結”“思考題”等模塊，增加了教材本身的知識性、啟發性和實踐性，提高了學生的學習興趣。
本教材的編者均為國內高等院校從事藥物化學教學和科研的一線教師，參編教師分別來自中國藥科大學、江南大學、徐州醫科大學、長治學院、武漢科技大學、泰州學院、南京理工大學泰州科技學院、長治醫學院8所高校。本教材共十八章，其中韓春編寫第四、六章，姜正羽編寫第五、十章，王燕編寫第二章，張曉晰編寫第三章，傅俊傑編寫第十四章，谷小珂編寫第十五章，鄒瑜編寫第十六章，詹長娟編寫第十七章，文帥編寫第十二、十三章，馮靜編寫第七、八章，牟伊編寫、九、十一和十八章，並對全書進行統稿。在本教材編寫過程中，我們得到了相關院校領導及參編老師的大力支持，同時參考並借鋻了許多國內外優秀教材和參考資料，在此一並表示衷心感謝。
由於編者水平和經驗有限，教材中難免有疏漏之處，懇請廣大讀者和同仁提出寶貴意見，以便再版時改正。

牟伊
泰州學院  醫藥與化學化工學院