第一章緒論    001
一、藥物化學的主要任務    001
二、藥物的起源與發展    002
三、藥物的質量    004
四、藥物的名稱    005
本章小結    006
目標檢測    006

第二章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥    008
第一節 解熱鎮痛藥    008
一、水楊酸類    008
二、乙酰苯胺類    011
三、吡唑酮類    014
第二節 非甾體抗炎藥    014
一、3，5-吡唑烷二酮類    015
二、鄰氨基苯甲酸類    016
三、芳基烷酸類    016
四、1，2-苯並噻嗪類    021
五、其他類    021
本章小結    022
目標檢測    022

第三章心血管繫統藥物    025
第一節 降血脂藥物    025
一、苯氧乙酸類    026
二、煙酸類    027
三、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑    028
第二節 抗心絞痛藥    029
一、硝酸酯和亞硝酸酯類    029
二、鈣通道阻滯劑    031
三、β受體阻滯劑    033
第三節 抗高血壓藥    034
一、作用於自主神經繫統的藥物    034
二、影響腎素-血管緊張素-醛固酮繫統的藥物    036
三、血管平滑肌擴張藥    038
四、利尿藥    038
第四節 抗心律失常藥物    039
一、鈉通道阻滯劑    039
二、鉀通道阻滯劑    041
三、鈣通道阻滯劑    042
四、β受體阻滯劑    042
本章小結    042
目標檢測    042

第四章抗生素    045
第一節 β-內酰胺類抗生素    045
一、青霉素及其衍生物    045
二、頭孢菌素類    048
三、β-內酰胺酶抑制劑    051
四、非典型β-內酰胺類    052
第二節 大環內酯類抗生素    052
一環抗生素    052
二環抗生素    054
三環抗生素    055
第三節 四環素類抗生素    055
一、化學通性    056
二、天然四環素類抗生素    057
三、半合成四環素類抗生素    057
第四節 氨基糖苷類抗生素    058
一、天然氨基糖苷類抗生素    058
二、半合成氨基糖苷類抗生素    059
第五節 氯霉素    060
本章小結    062
目標檢測    062

第五章合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥    064
第一節 喹諾酮類抗菌藥    064
一、喹諾酮類抗菌藥的發展史    064
二、喹諾酮類抗菌藥的作用機制    066
三、喹諾酮類抗菌藥的構效關繫    066
四、典型藥物    067
第二節 磺胺類藥物及抗菌增效劑    068
一、磺胺類藥物    068
二、抗菌增效劑    071
第三節 抗結核藥    072
一、抗生素類抗結核藥物    073
二、合成抗結核藥    073
第四節 抗真菌藥    075
一、抗生素類抗真菌藥    075
二、唑類抗真菌藥    076
三、其他抗真菌藥    077
第五節 抗病毒藥    077
一、核苷類    078
二、非核苷類    079
本章小結    080
目標檢測    080

第六章鎮靜催眠藥、抗癲痫藥和抗精神失常藥    082
第一節 鎮靜催眠藥    082
一、苯並二氮類    083
二、巴比妥類藥物    086
三、非苯二氮類GABAA 受體激動劑    089
第二節 抗癲痫藥    089
一、酰脲類    090
二、二苯並氮雜類    091
三、脂肪羧酸類及其他類    092
第三節 抗精神失常藥    092
一、抗精神病藥    093
二、抗抑郁藥    096
本章小結    097
目標檢測    098

第七章鎮痛藥和鎮咳祛痰藥    100
第一節 嗎啡及其衍生物    100
一、嗎啡    100
二、半合成鎮痛藥    103
第二節 合成鎮痛藥    105
一、嗎啡喃類    105
二、苯並嗎喃類    106
三、哌啶類    107
四、氨基酮類    108
五、構效關繫    109
第三節 鎮咳祛痰藥    110
一、鎮咳藥    111
二、祛痰藥    112
本章小結    114
目標檢測    114

第八章麻醉藥    117
第一節 全身麻醉藥    117
一、吸入麻醉藥    118
二、靜脈麻醉藥    119
第二節 局部麻醉藥    121
一、對氨基苯甲酸酯類    122
二、酰胺類    124
三、其他類    126
四、構效關繫    127
本章小結    127
目標檢測    128

第九章中樞興奮藥和降糖藥    130
第一節 中樞興奮藥    130
一、黃嘌呤類    130
二、酰胺類    133
三、其他類    134
第二節 降糖藥    135
一、胰島素及其類似物    136
二、口服降糖藥    137
本章小結    140
目標檢測    140

第十章H 受體拮抗劑    142
第一節 H1 受體拮抗劑    142
一、氨基醚類    143
二、乙二胺類    144
三、丙胺類    145
四、三環類    146
五、哌嗪類    146
六、哌啶類    147
第二節 H2 受體拮抗劑    147
一、咪唑類    148
二、呋喃類    149
三、噻唑類    150
四、哌啶甲苯類    150
五、構效關繫    151
本章小結    151
目標檢測    152

第十一章擬膽堿藥和抗膽堿藥    154
第一節 擬膽堿藥    155
一、膽堿受體激動劑    155
二、抗膽堿酯酶藥    156
第二節 抗膽堿藥    158
一、M 受體阻斷劑    158
二、N受體阻斷劑    161
本章小結    164
目標檢測    164

第十二章腎上腺素能藥物    166
第一節 腎上腺素能受體激動劑    166
一、苯乙胺類    167
二、苯丙胺類    170
三、構效關繫    171
第二節 腎上腺素能受體拮抗劑    173
一、α受體拮抗劑    173
二、β受體拮抗劑    174
本章小結    175
目標檢測    175

第十三章抗腫瘤藥物    177
第一節 烷化劑    177
一、氮芥類    178
二、亞乙基亞胺類    181
三、甲磺酸醇類    182
四、亞硝基脲類    183
第二節 抗代謝藥物    184
一、嘧啶類抗代謝物    184
二、嘌呤類抗代謝物    185
三、葉酸類抗代謝物    186
第三節 天然抗腫瘤藥物    187
一、喜樹堿類    187
二、長春堿類    188
三、鬼臼毒素類    189
四、紫杉烷類    189
第四節 其他抗腫瘤藥物    189
一、金屬抗腫瘤藥物    189
二、抗腫瘤抗生素    191
三、分子靶向抗腫瘤藥物    192
本章小結    194
目標檢測    195

第十四章甾體激素    197
第一節 雄甾烷類藥物    198
一、雄激素    198
二、蛋白同化激素    199
三、抗雄性激素    200
第二節 雌甾烷類藥物    200
一、雌激素    201
二、非甾體類雌激素    202
三、抗雌激素    204
第三節 孕激素及抗孕激素    204
一、孕酮類    204
二、睪酮類    207
三、抗孕激素    207
第四節 腎上腺皮質激素及其拮抗劑    208
一、糖皮質激素    209
二、抗腎上腺皮質激素    211
本章小結    212
目標檢測    212

第十五章維生素    214
第一節 水溶性維生素    214
一、維生素B類    215
二、維生素C    219
三、葉酸    222
第二節 脂溶性維生素    223
一、維生素A類    223
二、維生素D類    224
三、維生素E類    226
四、維生素K類    227
本章小結    229
目標檢測    229

第十六章藥物的變質反應與代謝反應    232
第一節 藥物的變質反應    232
一、水解反應    232
二、氧化反應    235
三、其他變質反應    237
第二節 藥物的代謝反應    238
一、氧化反應    238
二、還原反應    239
三、結合反應    240
四、水解反應    241
本章小結    241
目標檢測    241

第十七章藥物的化學結構與藥效的關繫    243
一、藥物的化學結構與藥效的關繫概述    243
二、藥物的理化性質對藥效的影響    244
三、藥物的結構因素對藥效的影響    245
四、藥物的立體異構對藥效的影響    246
本章小結    248
目標檢測    248

藥物化學實驗實訓    250
第一部分 實驗室基本知識    250
第一節 實驗室安全知識    250
第二節 實驗儀器與裝置    252
第三節 實驗數據處理與報告    255
第二部分 藥物的性質實驗    256
實驗項目一 抗生素的性質實驗    256
實驗項目二 心血管繫統藥物的性質實驗    258
實驗項目三 解熱鎮痛藥的性質實驗    259
第三部分 藥物的制備實訓    260
實訓項目一 阿司匹林的制備實訓    260
實訓項目二 對乙酰氨基酚的制備實訓    262
實訓項目三 氟哌酸的制備實訓    263
實訓項目四 鹽酸普魯卡因的制備實訓    266
實訓項目五 苯妥英鈉的制備實訓    268
實訓項目六 白消安的制備實訓    269
實訓項目七 貝諾酯的制備實訓    271

參考答案    273

參考文獻    280

本書是根據高等職業教育對制藥類專業人纔的培養目標，依據高等職業學校專業教學標準，對接執業藥師資格證書對《藥物化學》課程的要求，以學生為主體，全面落實立德樹人根本任務，突出職業教育類型特色，按照臨床用藥和企業實際生產情況開發的教材。
本教材適用於藥學、藥品生產技術、化學制藥技術、藥品生物技術、藥物制劑技術、藥品經營與管理等專業學生，也可作為全國衛生專業技術資格考試及國家執業藥師考試的參考書。
本書分為理論和實驗實訓兩部分。理論部分共十七個章節，分別為:緒論，解熱鎮痛藥與非甾體抗炎藥，心血管繫統藥物，抗生素，合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥，鎮靜催眠藥、抗癲痫藥和抗精神失常藥，鎮痛藥和鎮咳祛痰藥，麻醉藥，中樞興奮藥和降糖藥，H 受體拮抗劑，擬膽堿藥和抗膽堿藥，腎上腺素能藥物，抗腫瘤藥物，甾體激素，維生素，藥物的變質反應與代謝反應，藥物的化學結構與藥效的關繫。理論部分主要內容包含藥物的發展演變，常用藥物的性質、用途和制備，重點藥物的構效關繫、性質實驗和制備實驗等內容，實驗實訓部分包括實驗室基本知識、藥物性質實驗和藥物的制備實訓三部分內容，共十個實驗實訓項目。本教材的特點如下。
結合執業證書，精選教學內容。落實以學生為本的理念，充分理解學生、尊重學生、愛護學生，將提升和發展學生的職業素養、工匠精神貫穿於教材開發的全過程；按照學生對藥物的認知規律和藥物的使用頻率，結合執業藥師考核標準，選取了課程教學內容。
準確定位知識目標和能力目標，增加了素養目標。本教材的編寫以立德樹人為根本任務，貫徹落實黨的二十大精神進教材的課程思政政策，確定了知識、能力和素質三維目標。學生不僅要掌握扎實的專業知識，提升綜合運用藥物的能力，還要培養學生敬畏生命、關注健康的價值觀，樹立科學合理用藥的理念，培養嚴謹的工作作風、精益求精的工匠精神，培養學生醫藥人的職業道德和人文素養。
教學內容精練，編排科學合理，配套資源豐富。教材編寫中，增加了課堂討論、課堂拓展和目標檢測等板塊，學生可以了解藥物的最新研究進展和制備工藝；實踐能力培養體現在案例教學及實踐操作的訓練當中。本書每個章節配備了一定的數字資源，包括動畫、視頻、微課、教案、教學課件及習題答案。
本教材是一部新形態立體化教材。為了滿足“互聯網 職業教育”環境下的新型教學模式和繼續教育的需要，依托智慧職教MOOC學院建成的省級在線精品課程《藥物化學》，學生和社會學習者可以自主注冊學習課程，兄弟院校可引用課程資源開設SPOC課，開展線上線下混合式教學。
本書在編寫中充分吸納了制藥生產企業和藥品流通企業技術人員的經驗成果，在廣泛征求企業需求的基礎上，由五所院校組成的編寫團隊共同完成。河北工業職業技術大學李文紅任主編，編寫第一、第二和第九章，負責全書的審核、統稿和定稿；淄博職業學院夏崢編寫第十二章、十六章、十七章和實驗實訓部分；河北工業職業技術大學宋瑛編寫第三章和第十一章；滄州醫學高等專科學校劉清新編寫第五章和第六章；湖南化工職業技術學院郭君編寫第七章和第八章；河北工業職業技術大學馮利編寫第十章和第十五章；石家莊職業技術學院霍素芳編寫第十四章；河北工業職業技術大學徐鼕梅編寫第四章；河北工業職業技術大學曹津津編寫第十三章；河北工業職業技術大學郭立達、呂芳、劉毅、李岩鵬參與了數字資源的制作，其中郭立達負責全部教學課件的整理工作。石家莊四藥有限公司田鵬美和河北石藥大藥房連鎖有限公司楊愛迪為藥品制備和藥物的臨床應用案例的編寫提供了素材，並給予指導。
本書在編寫過程中，參考了部分優秀教材和文獻，在此向原作者表示衷心的感謝。雖然歷經多次修改完善，但由於編者水平有限，疏漏和不當之處仍可能存在，懇請讀者和相關院校在使用中提出批評和建議，幫助我們為持續打造優秀的新形態立體化教材而努力。在此向廣大讀者朋友們致以誠摯的謝意!

編者
2023年5月