第一章農藥使用、研發與創制現狀

一、農藥使用現狀

二、農藥研發、創制現狀

參考文獻

第二章新農藥創制的途徑與方法

第一節新農藥創制的程序

一、新農藥與新農藥創制

二、我國新農藥創制基本程序

三、農藥創制的特點

四、目前國際公司的研發程序

第二節新農藥研究從開發到商品化需要做的工作

一、先導研究階段

二、高活性化合物的深入篩選階段

三、候選創制品種的研究開發階段

四、創制品種的產業化開發階段

第三節具體創制途徑與方法

一、先導化合物的發現

二、先導化合物的優化

第四節我國創新應采取的策略

一、目前我國新農藥創制概況

二、我國新農藥創制應采取的策略

三、中間體衍生化方法

四、中間體衍生化方法的應用效果

參考文獻

第三章殺蟲劑的創制經緯與合成方法

第一節沙蠶毒素類

一、沙蠶毒素類殺蟲劑的創制經緯

二、沙蠶毒素類殺蟲劑的合成方法

第二節雙酰胺類

一、雙酰胺類殺蟲劑的創制經緯

二、雙酰胺類殺蟲劑的合成方法

三、氰蟲酰胺的合成方法

第三節新煙堿類

一、新煙堿類殺蟲劑的創制經緯

二、新煙堿類殺蟲劑的合成方法

第四節二嗪類

一、茚蟲威的創制經緯

二、茚蟲威的合成方法

第五節吡唑類

一、氟蟲腈類殺蟲劑的創制經緯

二、吡螨胺的創制經緯

三、吡唑類殺蟲劑的合成方法

第六節嘧啶胺類

一、嘧啶胺類殺蟲劑的創制經緯

二、嘧啶胺類殺蟲劑的合成方法

第七節吡咯類

一、吡咯類殺蟲劑的創制經緯

二、吡咯類殺蟲劑的合成方法

第八節季酮酸酯類

一、季酮酸酯類的創制經緯

二、季酮酸酯類合成方法

第九節擬除蟲菊酯類

一、擬除蟲菊酯類殺蟲劑的創制經緯

二、菊酯類化合物的合成方法

第十節苯甲酰脲類

一、苯甲酰脲類殺蟲劑的創制經緯

二、苯甲酰脲類殺蟲劑的合成方法

第十一節雙酰肼類

一、雙酰肼類殺蟲劑的創制經緯

二、雙酰肼類殺蟲劑的合成方法

第十二節其他類

一、噠螨靈

二、氰氟蟲腙

三、pyrifluquinazon

四、苯氧威、吡丙醚

五、噻嗪酮

六、三氟甲吡醚

七、乙螨唑

八、聯苯肼酯

九、丙烯腈類酰基乙腈類

十、嘧螨胺

十一、喹螨醚

十二、唑螨酯

十三、吡蚜酮

參考文獻

第四章除草劑的創制經緯與合成方法

第一節磺酰脲類

一、磺酰脲類除草劑的創制經緯

二、磺酰脲類除草劑的合成方法

第二節咪唑啉酮類

一、咪唑啉酮類除草劑的創制經緯

二、咪唑啉酮類除草劑的合成方法

第三節嘧啶氧(硫)苯甲酸酯類

一、嘧草硫醚、雙草醚和嘧草醚的創制經緯

二、環酯草醚的創制經緯

三、pyrimisulfan和triafamone的創制經緯

四、嘧啶氧(硫)苯甲酸酯類除草劑的合成方法

第四節三唑並嘧啶磺酰胺類

一、三唑並嘧啶磺酰胺類除草劑的創制經緯

二、三唑並嘧啶磺酰胺類除草劑的合成方法

第五節三酮類

一、三酮類除草劑的創制經緯

二、三酮類除草劑的合成方法

第六節異唑類

一、異氯草酮和異唑草酮的創制經緯

二、methiozolin、fenoxasulfone和pyroxasulfone的創制經緯

三、異唑類除草劑的合成方法

第七節吡唑類

一、吡唑類除草劑的創制經緯

二、吡唑類除草劑的合成方法

第八節三唑類

一、三唑類除草劑的創制經緯

二、三唑類除草劑的合成方法

第九節三唑啉酮類

一、甲磺草胺的創制經緯

二、氟酮磺隆和丙苯磺隆的創制經緯

三、thiencarbazone的創制經緯

四、三唑啉酮類除草劑的合成方法

第十節脲嘧啶類或嘧啶二酮類

一、脲嘧啶類除草劑的創制經緯

二、脲嘧啶類除草劑的合成方法

第十一節N?苯基酞酰亞胺類

一、N?苯基酞酰亞胺類除草劑的創制經緯

二、N?苯基酞酰亞胺類除草劑的合成方法

第十二節環己烯二酮類

一、環己烯二酮類除草劑的創制經緯

二、環己烯二酮類除草劑的合成方法

第十三節吡啶類

一、吡啶類除草劑的創制經緯

二、吡啶類除草劑的合成方法

第十四節芳氧苯氧丙酸酯類

一、芳氧苯氧丙酸酯類除草劑的創制經緯

二、芳氧苯氧丙酸酯類除草劑的合成方法

第十五節酰胺類

一、酰胺類除草劑的創制經緯

二、酰胺類除草劑的合成方法

第十六節其他類

一、環丙嘧啶酸

二、環戊草酮

三、氟唑草胺

四、氟噻乙草酯

五、四唑酰草胺

六、氟噠嗪草酯

七、三嗪類

八、氯氟草醚

九、呋草酮

十、茚草酮

十一、嗪草酮

參考文獻

第五章殺菌劑的創制經緯與合成方法

第一節酰胺類

一、酰胺類殺菌劑的創制經緯

二、酰胺類殺菌劑的合成方法

第二節甲氧基丙烯酸酯類

一、甲氧基丙烯酸酯類的創制經緯

二、甲氧基丙烯酸酯類的合成方法

第三節三唑類

一、三唑類殺菌劑的創制經緯

二、三唑類殺菌劑的合成方法

第四節咪唑類殺菌劑

一、咪唑類殺菌劑的創制經緯

二、咪唑類殺菌劑的合成方法

第五節唑類殺菌劑

一、唑類殺菌劑的創制經緯

二、唑類殺菌劑的合成方法

第六節吡咯類

一、吡咯類殺菌劑的創制經緯

二、吡咯類殺菌劑的合成方法

第七節吡啶類

一、吡啶類殺菌劑的創制經緯

二、吡啶類殺菌劑的合成方法

第八節嘧啶類

一、嘧菌環胺、嘧菌胺的創制經緯

二、氟嘧菌胺的創制經緯

三、嘧啶類殺菌劑的合成方法

第九節喹(唑)啉(酮)

一、喹(唑)啉(酮)類殺菌劑的創制經緯

二、喹(唑)啉(酮)類殺菌劑的合成方法

第十節氨基甲酸酯類

一、氨基甲酸酯類殺菌劑的創制經緯

二、氨基甲酸酯類殺菌劑的合成方法

第十一節其他類

一、吲唑磺菌胺

二、meptyldinocap

三、flutianil

四、辛唑嘧菌胺

五、pyriofenone

六、fenpyrazamine

參考文獻

第六章新農藥研究動向

第一節世界農藥創制概述

第二節2005年以來開發的農藥品種

一、殺蟲劑

二、除草劑

三、殺菌劑

第三節2005年以來具有農藥活性化合物的研究進展

一、酰胺類化合物

二、魚尼丁類化合物

三、三唑並嘧啶及其類似物

四、strobilurins類化合物

五、異唑（啉）類化合物

六、吡唑類化合物

七、烯酮類化合物

八、嘧啶類化合物

九、脲嘧啶類化合物

十、芳氧苯氧丙酸酯類化合物

十一、有機磷類化合物

十二、亞胺類化合物

十三、哌啶（嗪）類化合物

十四、磺酰胺類化合物

十五、季酮酸酯類化合物

十六、吡啶類化合物

十七、噠嗪（酮）類化合物

十八、三唑(硫)(酮)類化合物

十九、異噻唑類化合物

二十、新煙堿類化合物

二十一、咪唑（啉）類化合物

二十二、吡咯（啉）類化合物

二十三、二唑（酮）類化合物

二十四、吡嗪酮類化合物

二十五、三嗪類化合物

二十六、肟醚類化合物

二十七、肼、腙類化合物

二十八、磺酰脲類化合物

二十九、二氯丙烯醚類化合物

三十、含氟硫醚（砜）類化合物

三十一、菊酯類化合物

三十二、酰脲類化合物

三十三、丙烯腈類化合物

三十四、丙二腈類化合物

三十五、二噻農類似物

三十六、羥基噻唑類化合物

三十七、1,2,3?噻二唑類化合物

三十八、季銨鹽（介離子）類化合物

三十九、天然產物類化合物

四十、其他類化合物

四十一、小結

參考文獻

附錄

農藥是與人類生存活動緊密相關的一類重要的農用化學品，20世紀90年代以來，農藥安全性的各項標準趨於嚴格化，淘汰了部分農藥品種的同時也限制了農藥的繼續發展，因而農藥工業一直處於不斷更新的動態發展中，在這種背景下，誰能引領新農藥創制開發的新潮流，誰就能主宰農藥市場。
新農藥創制研究的實質就是自主創新，需要化學、農學、生物學、環保學、計算機技術等多學科多專業的密切配合。在西方發達國家，一個新農藥品種從高活性化合物發現直至商品化通常需要10年時間，耗資2?。我國雖然經過“十五”、“十一五”和目前的“十二五”，新藥創新研究的投入大幅度增加，如“十二五”全國投入經費估計達，但與國外還是有很大差距；在此期間，我國的新農藥創制水平得到了顯著的提高，有多個產業化品種出現；盡管如此，目前我國的新農藥創制尚處於起步階段，與國外公司差距還是比較大的。所以，需要我們不斷總結探索適合我國新農藥創制的方法，進而開發出有效防治病、蟲、草害的新產品。
目前，新農藥創制的方法主要有：隨機篩選、天然產物、化學文獻(尤其指專利文獻，即大家常說的me?too?chemistry)、組合化學、生物合理設計或以結構為基礎的分子設計等。我國也加大了對新農藥創制方法學的研究，包括應用成效顯著的新農藥創新方法——中間體衍生化方法，獲得了國家“十二五”科技支撐計劃項目的大力支持。
為了更好地研究新農藥創制方法，本書詳細歸納總結了20世紀80年代以來開發的農藥品種的創制經緯，並簡要介紹了其合成方法，希望能給廣大新藥創制工作者以啟示。
本書在編寫過程中得到了眾多同事、朋友的幫助，在此表示感謝。參與本書編寫的人員還有：李洋、劉允萍、張靜、何曉敏、張茜、伍強、馬士存、田俊鋒、黃光、範玉傑、朱敏娜、姜美鋒、張志國、周銀平、劉若霖、陳高部、彭永武、劉遠雄、李林、胡耐鼕、楊浩、聶開晟、佘永紅、宋玉泉、於春睿、張敏恆、趙平、嚴秋旭、李新、範文玉、楊丙連、於福強、王學玲、葉艷明、薛有仁、董燕、任瑋靜、姜愛汝、劉淑傑、王麗穎等。
雖然筆者竭盡全力希望把本書編寫得盡善盡美，但由於水平有限，加之書中涉及知識面廣，書中遺漏、不足之處在所難免，敬請同行和讀者批評指正。

編者
2013年3月