了得網醫學_藥物代謝及藥代動力學快速指南

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1.科學繫統本書對ADME（吸收、分布、代謝和排洩）科學的多個方面研究進行全面的綜合整理，包括藥代動力學、藥物代謝酶、口服藥物的吸收、轉運體、基於代謝的藥物相互作用、生物轉化和生物活化等內容。2.經典實用本書原著是一部十分經典的參考書，結構清晰、圖表豐富，提供了藥物代謝研究常用的各類重要公式圖表，針對性和實用性強，可作為該領域研究人員的參考書和工具書。3.學術價值本書語言通俗流暢，術語嚴謹，可作為藥物研究或藥物開發技術人員的常備工具書，也可供藥學、藥理學、藥物化學、醫學等相關專業的高校師生參考。

內容簡介

在創新藥物研制過程中，藥代動力學、藥效學和藥物代謝的研究均有著極為重要的地位，是藥物臨床前研究和臨床研究重要組成部分。本書以清晰、簡潔、通俗易懂的形式，配以大量圖表，對ADME（吸收、分布、代謝和排洩）科學的多個方面研究進行全面的綜合整理，包括藥代動力學、藥物代謝酶、口服藥物的吸收、轉運體、基於代謝的藥物相互作用、生物轉化和生物活化等內容。
本書可作為藥物研究或藥物開發技術人員的常備工具書，也可供藥學、藥理學、藥物化學、醫學等相關專業的高校師生參考。

作者簡介

無

第1章藥代動力學 001
概要 002
1.1 縮略語及符號 002
1.2 基本概念 003
1.2.1 濃度-時間曲線下面積（AUC） 003
1.2.2 最高或峰全血/血漿濃度（Cmax） 004
1.2.3 達峰時間（tmax） 004
1.2.4 生物利用度（F） 005
1.2.5 清除率（CL） 005
1.2.6 分布容積（Vd） 006
1.2.7 半衰期（t1/2） 007
1.2.8 平均滯留時間（MRT） 009
1.3 房室模型 009
1.3.1 一房室模型 009

第2章藥物代謝酶 016
概要 017
2.1 縮略語 017
2.2 基本概念和定義 018
2.3 酶的命名法 020
2.4 Ⅰ相反應：代謝酶 021
2.4.1 細胞色素P450酶（CYPs或P450s；CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4，EC 1.14.13；其他CYP藥物代謝酶，EC 1.14.14.1；非藥物代謝酶的命名用其他編號表示）021
2.4.2 含黃素單加氧酶（FMOs；EC 1.14.13.8） 026
2.4.3 單胺氧化酶（MAOs；EC 1.4.3.4） 029
2.4.4 鉬羥化酶（AOs、XOs/XDHs） 030
2.4.5 醇脫氫酶（ADHs；EC 1.1.1.1） 032
2.4.6 醛脫氫酶（ALDHs；EC 1.2.1.3） 033
2.4.7 醛酮還原酶（AKRs） 033
2.4.8 NADPH∶醌還原酶（NQOs；EC 1.6.5.5） 033
2.4.9 水解酶 034
2.5 Ⅱ相反應：代謝酶 036
2.5.1 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶（UGTs；EC 2.4.1.17） 036
2.5.2 谷胱甘肽S-轉移酶（GSTs；EC 2.5.1.18） 039
2.5.3 磺基轉移酶（SULTs；EC 2.8.2） 039
2.5.4 N-乙酰轉移酶（NATs；EC 2.3.1.87） 040
2.5.5 甲基轉移酶 040
2.5.6 催化氨基酸結合的酶 041
參考文獻 041
擴展閱讀 042

第3章口服藥物的吸收 043
概要 044
3.1 縮略語及符號 044
3.2 基本概念 044
3.2.1 生物利用度和首過代謝 044
3.2.2 藥物的溶出 045
3.2.3 滲透 046
3.2.4 吸收不良的分類 047
3.2.5 最大可吸收劑量 048
3.3 胃腸道pH值和轉運時間 048
3.4 食物對口服吸收的影響 049
3.5 生物藥劑學分類繫統 049
參考文獻 053
擴展閱讀 053

第4章轉運體 055
概要 056
4.1 縮略語 056
4.2 基本概念 057
4.2.1 頂側 057
4.2.2 基底外側 057
4.2.3 小管 057
4.2.4 肝竇 057
4.2.5 攝取和外排轉運體 057
4.2.6 吸收和分泌轉運體 057
4.2.7 ABC轉運體和SLC轉運體 058
4.2.8 人類和囓齒動物轉運體命名規則 059
4.2.9 滲透性和外排比 059
4.3 轉運體研究方法 060
4.3.1 體外 060
4.3.2 體內 061
4.4 轉運體分布 061
4.4.1 腸 062
4.4.2 肝髒 062
4.4.3 腎 063
4.4.4 血腦屏障 064
4.5 底物和抑制劑 065
4.6 轉運體介導的臨床藥物相互作用 068
參考文獻 069
擴展閱讀 070

第5章基於代謝的藥物相互作用 071
概要 072
5.1 縮略語及符號 072
5.2 基本概念和定義 073
5.3 無抑制劑下的酶動力學 074
5.3.1 操作要點 075
5.4 體外酶抑制 076
5.4.1 可逆性抑制 076
5.4.2 時間依賴性抑制（TDI） 079
5.5 酶誘導 082
5.6 反應表型 084
5.6.1 操作要點 084
5.7 體內藥物相互作用預測 085
5.7.1 競爭性抑制劑體內DDI的預測 086
5.7.2 機理性抑制劑體內DDI的預測 087
5.7.3 誘導劑體內DDI的預測 088
參考文獻 090
擴展閱讀 091

第6章生物轉化和生物活化 092
概要 093
6.1 縮略語 093
6.2 生物轉化概述 093
6.3 代謝產物檢測和鋻定 094
6.3.1 質譜數據（全掃描） 094
6.3.2 MS/MS數據（子離子掃描） 096
6.4 代謝產物安全性評價（MIST）考慮事項 097
6.4.1 安全性評價指南中的代謝產物 097
6.5 生物活化概述 100
6.5.1 反應性代謝產物的捕獲 102
6.5.2 與蛋白的共價結合 104
6.5.3 P450酶的時間依賴性抑制 104
6.5.4 藥物發現和開發階段的生物活化評估 104
6.6 藥物常見基團的生物轉化/生物活化途徑 106
參考文獻 112
擴展閱讀 114

第7章人體藥代動力學預測 115
概要 116
7.1 縮略語及符號 116
7.2 基本概念 117
7.3 人體吸收分數的預測 118
7.4 人體清除率的預測 119
7.4.1 體外-體內外推法 119
7.4.2 通過體外方法確定固有清除率 119
7.4.3 體外-體內外推法測定固有清除率的縮放因子 121
7.4.4 肝髒藥物清除模型 122
7.4.5 異速放大法 123
7.4.6 單種屬縮放法 125
7.4.7 單種屬肝血流速率法 126
7.5 人體分布容積的預測 126
7.5.1 異速放大法 126
7.5.2 單種屬縮放 127
7.5.3 Oie-Tozer法 127
7.6 基於生理學的藥代動力學模型 128
7.7 人體藥代動力學預測的可信度 129
參考文獻 129
擴展閱讀 130

第8章與ADME相關的生物分析進展 131
概要 132
8.1 縮略語 132
8.2 基本概念 133
8.3 樣本采集 133
8.4 樣本提取 134
8.5 色譜分離 134
8.6 LC-MS生物分析 135
8.6.1 離子化 135
8.6.2 質量分析和碎片化 137
8.7 應用 141
8.7.1 體外ADME研究的定量分析 141
8.7.2 體內ADME研究的定量分析 143
8.7.3 代謝產物鋻定 144
8.7.4 MALDI組織成像 145
參考文獻 145
擴展閱讀 146

第9章 ADME性質及其對理化性質的依賴性 147
概要 148
9.1 縮略語 148
9.2 基本概念 148
9.3 分子質量 151
9.4 pKa 153
9.5 親脂性 154
9.6 拓撲極性表面積 155
9.7 氫鍵供體和受體的數量 156
9.8 （芳香）環數和sp3碳原子數百分比 156
9.9 溶解度 157
9.10 多參數優化 158
參考文獻 160
擴展閱讀 161

第10章 ADME計算機模擬工具 162
概要 163
10.1 縮略語 163
10.2 基本概念 163
10.3 基於結構的模型 164
10.3.1 可預測代謝位點的軟件 166
10.4 基於生理學的藥代動力學模型 167
參考文獻 169
擴展閱讀 169

第11章已獲批藥物 170
概要 171
11.1 縮略語 171
11.2 藥物如何獲得FDA批準 171
參考文獻 176

第12章化學命名法 177
概要 178
12.1 有機化合物通用命名法 178

前言

藥物發現是復雜的，但在許多方面是值得的。我們已經認識到，當我們不斷做出重要和及時的決定，以合成具有成為安全和有效藥物潛力的優良化合物時，藥物發現是可能的。藥物代謝和藥代動力學在這一過程中起著不可或缺的作用。
《藥物代謝及藥代動力學快速指南》面向廣大讀者，尤其是來自各個學科（諸如藥物化學、藥理學、藥物代謝和藥代動力學、生物分析、臨床科學、生物化學、藥劑學和毒理學）的從事藥物研究或對藥物發現感興趣的人。本書第一次以清晰、簡潔、通俗易懂的摘要形式，對ADME（吸收、分布、代謝和排洩）科學的多個方面研究進行了全面的綜合整理。我們通過提供每個概念的基礎知識，將讀者所需的先期知識量也就是閱讀門檻降至最低。這本參考書可供讀者日常使用，並提供許多常用的表格（用於數據解釋）、圖片和小知識。這些小知識是一些簡短且與討論的主題相關的信息，旨在為討論的主題提供另一個探討角度。

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