第1章緒論

1.1植物源農藥的概念及特點4

1.2我國植物源農藥研究開發與應用歷程6

1.3研究植物源農藥的意義9

參考文獻11



第2章農藥活性篩選及活性成分研究

2.1農藥活性篩選體繫14

2.1.1殺蟲殺螨活性篩選體繫14

2.1.2殺菌活性篩選體繫15

2.1.3除草活性篩選體繫18

2.2活性成分的提取19

2.2.1常規提取法19

2.2.2超臨界流體提取法19

2.2.3超聲波及微波提取法20

2.3活性成分的分離21

2.3.1沉澱法22

2.3.2結晶法22

2.3.3蒸餾法23

2.3.4液-液分配萃取法23

2.3.5逆流色譜法25

2.3.6薄層色譜法35

2.3.7開口柱色譜法40

2.3.8真空柱色譜法47

2.3.9高效液相色譜法48

2.3.10反相離子對色譜法55

2.3.11分離工作的一般程序59

2.3.12活性成分分離過程中值得注意的問題67

2.4活性成分的結構鋻定69

2.4.1結構鋻定的一般程序69

2.4.2質譜69

2.4.3核磁共振70

2.4.4紫外光譜71

2.4.5紅外光譜71

2.4.6結構鋻定實例72

2.4.7液-質聯用在活性成分結構鋻定中的應用81

2.4.8微譜技術在天然產物結構鋻定中的應用95

參考文獻103



第3章植物源農藥的開發利用

3.1相關基礎研究108

3.1.1活性成分在植株中的分布108

3.1.2地域性對活性成分的影響110

3.1.3生長期對活性成分的影響111

3.1.4活性成分對光的穩定性112

3.1.5可利用資源及其評價113

3.2制劑加工115

3.2.1提取有效成分115

3.2.2劑型與加工119

3.2.3質量控制122

3.2.4混合制劑122

3.3應用技術123

3.3.1應用範圍123

3.3.2防治對像124

3.3.3施藥適期124

3.3.4防治效果評價124

3.4植物源農藥登記及管理125

3.4.1植物源農藥原藥登記125

3.4.2植物源農藥母藥登記127

3.4.3植物源農藥制劑登記127

參考文獻129



第4章基於植物源農藥活性成分的新農藥創制

4.1活性成分的結構修飾132

4.1.1活性成分結構修飾的目的132

4.1.2活性成分結構修飾的主要反應類型134

4.1.3活性成分結構修飾的主要反應技術137

4.1.4活性成分結構修飾研究實例139

4.2從活性成分中發現先導化合物145

4.2.1先導化合物的概念和意義145

4.2.2先導優化及展開策略146

4.2.3先導優化實例149

4.3農藥活性成分作用靶標的定位、分離與驗證161

4.3.1靶標的定位162

4.3.2靶標的鋻定167

4.3.3靶標的驗證199

4.3.4受體結構的測定202

4.3.5計算機輔助藥物設計與虛擬篩選203

4.3.6植物源殺蟲劑苦皮籐素作用靶標的研究204

參考文獻224



第5章植物源殺蟲劑研究

5.1菊科植物234

5.1.1除蟲菊234

5.1.2大花金挖耳240

5.1.3天名精242

5.1.4萬壽菊244

5.1.5熊耳草247

5.1.6豚草249

5.1.7蛔蒿251

5.1.8蒼耳254

5.1.9飛機草256

5.1.10豬毛蒿259

5.2楝科植物262

5.2.1印楝262

5.2.2苦楝286

5.2.3川楝291

5.3豆科植物297

5.3.1黃花棘豆297

5.3.2皂莢302

5.3.3厚果雞血籐305

5.3.4魚籐307

5.3.5豆藷319

5.3.6非洲山毛豆322

5.3.7紫穗槐326

5.4衛矛科植物329

5.4.1雷公籐329

5.4.2苦皮籐339

5.4.3昆明山海棠349

5.4.4鼕青衛矛352

5.5茄科植物354

5.5.1曼陀羅354

5.5.2煙草359

5.6大戟科植物365

5.6.1蓖麻365

5.6.2巴豆375

5.6.3大戟378

5.6.4狼毒大戟380

5.6.5澤漆383

5.6.6烏桕386

5.7蘿藦科植物389

5.7.1杠柳389

5.7.2牛心樸子396

5.8夾竹桃科植物402

5.8.1夾竹桃402

5.8.2羊角拗407

5.9芸香科植物409

5.9.1芸香409

5.9.2花椒411

5.10天南星科植物417

5.10.1天南星417

5.10.2半夏419

5.10.3菖蒲424

5.10.4石菖蒲428

5.11罌粟科植物432

5.11.1博落回432

5.11.2小果博落回436

5.12蓼科植物438

5.12.1辣蓼438

5.12.2紅蓼442

5.13其他科植物446

5.13.1透骨草446

5.13.2百部449

5.13.3藜蘆453

5.13.4砂地柏458

5.13.5羊躑躅467

5.13.6番荔枝474

5.13.7黑胡椒477

5.13.8駱駝蓬479

5.13.9喜樹483

5.13.10蛇床487

5.13.11馬桑494

5.13.12巴東醉魚草499

5.13.13高良姜501

5.13.14瑞香狼毒503

5.13.15烏頭507

5.13.16荊芥511

5.13.17土荊芥513

5.13.18石蒜517

5.13.19鉤吻519

5.13.20粗榧522

參考文獻524



第6章植物源殺菌劑研究

6.1傘形科植物572

6.1.1蛇床572

6.1.2孜然芹575

6.1.3白芷578

6.1.4當歸580

6.1.5多傘阿魏582

6.1.6竊衣584

6.1.7防風586

6.2菊科植物588

6.2.1萬壽菊588

6.2.2蒲公英589

6.2.3白術592

6.2.4向日葵594

6.2.5蒼耳596

6.2.6蓍599

6.2.7藿香薊601

6.2.8大籽蒿603

6.2.9臭蒿606

6.2.10艾608

6.2.11黃花蒿610

6.2.12大花金挖耳613

6.2.13茼蒿615

6.2.14菊苣617

6.2.15小飛蓬619

6.2.16銀膠菊621

6.2.17薇甘菊623

6.2.18金雞菊627

6.2.19大花金雞菊629

6.2.20兩色金雞菊631

6.2.21羊耳菊633

6.2.22野菊636

6.2.23旋覆花639

6.2.24菊芋642

6.2.25香芸火絨草644

6.2.26薊646

6.2.27總狀土木香648

6.2.28飛機草650

6.3豆科植物651

6.3.1苦參651

6.3.2白車軸草657

6.3.3紫籐659

6.3.4甘草663

6.3.5苦豆子666

6.3.6落花生668

6.3.7紫苜蓿670

6.3.8羊蹄甲672

6.3.9紅花羊蹄甲674

6.4百合科植物676

6.4.1蒜676

6.4.2散斑竹根七679

6.4.3黃精682

6.4.4多花黃精684

6.4.5玉竹686

6.4.6卷葉黃精690

6.4.7蘆荟692

6.4.8蔥695

6.5唇形科植物697

6.5.1黃芩697

6.5.2南歐丹參701

6.5.3百裡香703

6.5.4紫花香薷706

6.5.5廣藿香708

6.5.6羅勒710

6.5.7活血丹713

6.5.8紫蘇715

6.6樟科植物718

6.6.1山雞椒718

6.6.2肉桂721

6.6.3天竺桂725

6.6.4陰香727

6.7芸香科植物729

6.7.1芸香729

6.7.2黃檗729

6.7.3白鮮731

6.7.4川黃檗734

6.7.5吳茱萸736

6.8禾本科植物738

6.8.1檸檬草738

6.8.2金鑲玉竹740

6.8.3麻竹742

6.8.4毛竹744

6.8.5箬竹746

6.8.6金絲草748

6.9桑科植物751

6.9.1地果751

6.9.2無花果753

6.10毛茛科植物755

6.10.1黃連755

6.10.2白頭翁759

6.10.3高烏頭761

6.10.4岩烏頭763

6.10.5裂葉鐵線蓮765

6.11蓼科植物767

6.11.1虎杖767

6.11.2拳參770

6.11.3金荞麥772

6.12茄科植物774

6.12.1煙草774

6.12.2辣椒775

6.13大戟科植物777

6.13.1狼毒大戟777

6.13.2月腺大戟778

6.13.3鐵苋菜780

6.13.4海漆782

6.13.5餘甘子784

6.14楝科植物784

6.14.1苦楝784

6.14.2木果楝786

6.15小檗科植物788

6.15.1十大功勞788

6.15.2四川淫羊藿791

6.16瑞香科植物793

6.16.1瑞香狼毒793

6.16.2河朔荛花794

6.17葫蘆科植物796

6.17.1絲瓜796

6.17.2苦瓜798

6.18藜科植物800

6.18.1藜800

6.18.2土荊芥802

6.19胡桃科植物804

6.19.1胡桃804

6.19.2胡桃楸806

6.19.3山核桃809

6.20罌粟科植物811

6.20.1延胡索811

6.20.2小果博落回813

6.20.3博落回814

6.20.4禿瘡花814

6.21薔薇科植物816

6.21.1梅816

6.21.2扁核木818

6.22苦木科植物820

6.22.1臭椿820

6.22.2鴉膽子823

6.23天南星科植物825

6.23.1菖蒲825

6.23.2石菖蒲825

6.24其他科植物826

6.24.1海桐826

6.24.2銀杏826

6.24.3苦皮籐830

6.24.4百部831

6.24.5番石榴831

6.24.6厚樸833

6.24.7莎草835

6.24.8板藍、菘藍837

6.24.9楊梅840

6.24.10海欖雌842

6.24.11東北紅豆杉845

6.24.12駱駝蓬847

6.24.13瓜馥木847

6.24.14忍鼕850

6.24.15常春籐852

6.24.16川續斷854

6.24.17顯齒蛇葡萄856

6.24.18垂序商陸858

6.24.19廣西地不容860

6.24.20側柏862

參考文獻864



第7章其他植物源農藥研究

7.1植物源除草劑研究878

7.1.1菊科植物878

豬毛蒿878

黃花蒿878

油蒿879

飛機草881

紫莖澤蘭881

煙管頭草883

豚草885

蟛蜞菊885

藿香薊887

腫柄菊887

小飛蓬889

大花金雞菊890

黃頂菊890

蒼耳892

7.1.2禾本科植物893

小麥893

野牛草895

7.1.3胡桃科植物895

胡桃895

胡桃楸897

7.1.4大戟科植物897

麻風樹897

澤漆899

7.1.5桃金娘科植物900

紅千層900

桉樹902

7.1.6茄科植物904

龍葵904

曼陀羅906

7.1.7其他科植物907

芒萁907

馬蓮909

紫苜蓿911

中國粗榧911

米仔蘭912

臭椿914

海桐914

馬先蒿914

黃皮916

紫丁香918

莎草920

黃連920

野老鸛草921

棉花923

石蟬草925

7.2植物源殺線蟲劑研究925

7.2.1菊科植物925

萬壽菊925

7.2.2三尖杉科植物927

三尖杉927

7.2.3豆科植物929

苦豆子929

7.2.4夾竹桃科植物929

夾竹桃929

7.2.5蒺藜科植物930

駱駝蓬930

7.2.6芸香科植物930

黃皮930

7.2.7大戟科植物931

烏桕931

7.2.8銀杏科植物931

銀杏 931

7.3植物源殺鼠劑研究932

7.3.1衛矛科植物932

雷公籐932

7.3.2馬錢科植物933

馬錢子933

7.3.3杜鵑花科植物935

羊躑躅935

7.3.4豆科植物935

皂莢935

苦參936

7.3.5茄科植物936

曼陀羅936

7.4植物源殺螺劑研究938

7.4.1罌粟科植物938

血水草938

7.4.2唇形科植物941

益母草941

7.4.3大戟科植物943

麻風樹943

烏桕944

7.4.4茄科植物944

黃果茄944

7.4.5珙桐科植物946

喜樹946

7.4.6葫蘆科植物946

絞股藍946

7.4.7藷蕷科植物948

盾葉藷蕷948

7.4.8山茶科植物950

油茶950

木荷952

7.4.9桃金娘科植物952

桉樹952

7.4.10菊科植物954

石胡荽954

豚草956

7.4.11豆科植物956

苦葛956

7.4.12銀杏科植物958

銀杏958

7.4.13漆樹科植物958

腰果958

7.4.14楝科植物960

苦楝960

7.4.15夾竹桃科植物960

羊角拗960

參考文獻961



第8章植物源農藥開發與產業化

8.1在有效期內的植物源農藥972

苦參堿972

苦皮籐素973

煙堿974

藜蘆堿975

魚籐酮976

除蟲菊素977

印楝素979

狼毒素980

茶皂素980

八角油981

桉油精981

樟腦982

大黃素甲醚983

丁子香酚984

香芹酚984

蛇床子素985

小檗堿986

乙蒜素987

苯丙烯菌酮988

β-谷甾醇989

雷公籐甲素990

莪術醇991

螺威991

芸苔素內酯992

8.2以前登記過但已不再登記的植物源農藥994

楝素994

茴蒿素995

新煙堿995

苦豆堿995

百部堿995

補骨內酯995

氧化苦參堿996

辣椒堿996

馬錢子堿996

鬧羊花素Ⅱ996

血根堿997

羊角拗苷997

莨菪堿997

烏頭堿997

參考文獻998



索引

中文植物名稱索引999

拉丁文植物名稱索引1001

控制農業有害生物危害，減少農業有害生物引起的近三分之一的農產品損失，以期在有限的耕地上進一步提高單位面積農產品產量和質量，是現代農業發展的必然方向。控制農業有害生物危害的途徑固然有多種，但在今後相當長的一段時期內，施用農藥在有害生物控制中仍然占據主導地位。盡管近30年來，農藥的生產和應用都取得了長足的進步，但農藥殘留殘毒、對環境的負面影響及有害生物的抗藥性等問題依然嚴重。隨著社會的進步、科學的發展，環境問題和食品安全問題日益成為政府和民眾關注的焦點。為此，2015年2月農業部印發《到2020年農藥使用量零增長行動方案》，提出到2020年化學農藥減施30%的目標。“減量增效”的措施很多，其中一個重要措施就是大力發展和使用生物農藥，特別是植物源農藥。

我國是早利用植物防治農業害蟲和衛生害蟲的國家。前前5世紀，我國就有用莽草驅趕蚊蠅滋擾的記6世紀已開始利用藜蘆防治農業害蟲。在漫長的歷史長河中，我國在利用植物資源防治農業及衛生有害生物方面積累了豐富的經驗。據不完全統計，經正式文獻報道研究過的殺蟲活性植物63種，殺菌活性植物135種，除草活性植物39種，殺線蟲活性植物8種，殺鼠活性植物6種，殺螺活性植物17種。目前在我國登記並處於有效期內的植物源農藥（有效成分）共24種，其中殺蟲劑12種，殺菌劑8種，殺鼠劑2種，殺螺劑1種，植物生長調節劑1種。

毋庸諱言，當前我國植物源農藥研究和開發水平與發達國家相比還有較大差距。就研究而言，雖然每年都有不少植物源農藥的研究報道，但僅限於植物粗提物的活性測定層面，而且很多是重復性工作，很少涉及有效成分化學和毒理學，極少有對一種植物的活性成分、生物活性及作用機理的繫統研究；就產品開發而言，登記的植物源農藥品種絕大多數都是《中國土農藥志》中的老品種，登記的有效成分多數是未經繫統分離、鋻定、評價過的真正的活性成分，一般是照搬中藥的有效成分，因而不可能制定真實的質量標準並進行質量控制；就應用而言，多有誇大防治效果、虛列防治對像之嫌。當前市場上的植物源產品多數都是和化學農藥的復配劑，但其中起主導作用的往往是化學農藥，植物源農藥則實際充當了增效劑的角色。因此，雖然登記有24種有效成分，但真正在規模化生產銷售的並不多。

為了提高植物源農藥在整個生物農藥中的比重，充分發揮植物源農藥在保障我國環境安全、食品安全中的作用，必須進一步提高我國植物源農藥研究開發水平。首先，在策略方面，應將研究重點放在基於植物源天然產物的新農藥創制，加強植物中農藥活性成分的研究，從中篩選新型農藥先導化合物；加強農藥活性分子作用機理的研究，特別是藥物小分子與生物大分子的互作研究，明確作用靶標和結合位點，以期發現新的作用靶標。對直接利用植物提取物開發農藥新產品的研究必須從農藥學的角度，對其資源分布、生物學特性、農藥活性及活性成分、制劑加工、應用技術、作用機理、毒副作用、產業化及市場前景等進行繫統研究。其次，活性篩選中，靶標生物應選擇我國當前農業生產上重要的有害生物，強調以活體（盆栽或田間）篩選為主，離體篩選為輔，尤其是植物源殺菌劑更應如此。

為此，我們編著了此書，以植物源農藥的研究、開發和應用為主線，結合近40年的研發經驗，繫統闡述植物源農藥研究開發的原理和技術，收集總結自新中國成立以來，特別是近20年來我國植物源農藥研究開發的成果，以期為推動我國植物源農藥在新的歷史時期大發展提供參考。

全書共分三部分，分別為緒論（第1章）、植物源農藥研究開發的策略和技術（第2～4章）及中國植物源農藥研究與開發利用（第5～8章）。第1章緒論介紹植物源農藥的概念、特點、發展經緯及研究開發植物源農藥的意義；第2章首先介紹殺蟲、殺菌及除草活性篩選體繫，然後繫統敘述活性成分提取、分離及結構鋻定方法；第3章介紹植物源農藥開發利用所涉及的相關基礎研究，制劑加工及應用技術；第4章闡述基於植物源農藥活性成分的新農藥創制策略，包括活性成分的結構修飾篩選，先導化合物發現、先導優化及展開的策略，還包括以活性成分為探針發現新靶標的策略；第5～7章則是總結植物源殺蟲劑、殺菌劑、除草劑、殺鼠劑、殺螺劑及殺線蟲劑方面的研究進展及成果；第8章則介紹我國登記過的主要植物源農藥產品。

值此書出版之際，我們要感謝南開大學李正名院士！感謝他多年來對我們研究工作的支持和幫助，並在百忙中為本書作序，這既是對我們的鼓勵，更是對我們的鞭策。感謝中國科學院華南植物園葉華谷研究員！感謝他提供全部植物彩色照片，使本書大為增色。我們還要感謝國家自然科學基金、國家重點基礎研究發展計劃（973計劃）多年來對我們科研工作的資助。感謝本書中引用其著述的中外作者。

由於我們學識水平有限，特別是書中涉及的學科較多，知識面較廣，書中無疑有欠妥或疏漏之處，熱忱歡迎各方面的專家及讀者指教。



編著者

2020年2月