近年來，隨著人們對中藥認知的逐漸提升，中藥的安全性和有效性受到廣泛關注。中草藥使用不當是造成中藥不良反應的主要原因之一，主要表現在：①古今中藥的產地、基原、炮制及使用方法等可能存在差異，不同的基原、炮制、服法以及患者體質的不同會影響中藥臨床應用。②部分冷背、民間中草藥存在基原不明、缺乏現代毒理研究證據、炮制減毒方法不夠完善等狀況，影響臨床用藥的安全性。③中草藥的合理運用離不開辨證、配伍、修治、劑量等外延要素的保障。
中藥毒性理論是中醫藥體繫的重要組成部分，也是臨床安全用藥的重要指導。"毒"與藥的起源，是人類長期生產、生活實踐與醫療實踐的總結。藥物之"毒"有廣義與狹義之分，早期文獻中廣義的"毒"泛指藥物所具有的治療功效及偏性。如《周禮》稱："醫師……掌醫之政令，聚毒藥以供醫事。”《素問·移精變氣論》載：“毒藥治其內，針石治其外。”《素問·異法方宜論》稱：“其病生於內，其治宜毒藥。”《素問·示從容論》雲：“肝虛、腎虛、脾虛皆令人體重煩冤，當投毒藥。”藥物的毒性是治療疾病的關鍵，如《聖濟總錄·中藥毒》雲：“至於有毒、無毒，各有制治。然藥無毒，則疾不瘳。《內經》所謂知毒藥為真者，乃用藥之要也。”所謂“毒性”亦可指代藥物的“偏性”，明代王綸在《本草集要·凡例》中闡釋為：“夫毒者，乖戾不和稟氣之偏者也，若氣稟純正則何毒之有？"張景嶽在《類經·五髒病氣法時》中指出："藥以治病，因毒未能，所謂毒者，以氣味之有偏也。"上述兩位醫家將藥物的毒性闡釋為藥物具有的偏性，即藥物治療疾病的實質，認為人體產生疾病的原因在於陰陽偏勝或偏衰，因此要借助藥物的偏性糾正人體陰陽之偏。
狹義之"毒"多指藥物作用於人體後產生的與治療無關的作用，如《諸病源候論》載：“凡藥雲有毒及大毒者，皆能變亂，於人為害，亦能殺人。”指出了中藥毒性對人體的危害。《素問·五常政大論》雲：“帝曰：有毒無毒服有約乎？岐伯曰：病有久新，方有大小，有毒無毒，固宜常制矣。大毒治病，十去其六，常毒治病，十去其七，小毒治病，十去其八，無毒治病，十去其九，谷肉果菜，食養盡之，無使過之，傷其正也。”指出中藥毒性有大毒、常毒、小毒、無毒之分，在治療時應依據其毒性不同遵循中病即止的原則，大毒藥物治療時應用至病去其六分即止，無毒藥物可用之病去其九。關於毒藥對不同體質的人產生的不良反應，《素問·五常政大論》曰：“能毒者以厚藥，不勝毒者以薄藥。”《靈樞·論痛》雲：“胃厚色黑、大骨及肥者皆勝毒”“瘦而薄胃者皆不勝毒。”說明藥物不良反應與體質狀況相關，使用時應根據患者體質不同而合理運用。
自古以來，醫藥學家也通過炮炙的手段糾正藥物的偏性，消除或降低藥物的毒性，緩和其副作用。《雷公炮炙論》烏頭項下記載：“凡使，宜於文武火中炮令皴訴，即劈破用。”《本草蒙簽》記載斑蝥："去翅、足，同糯米炒熟。生者誤服，吐瀉難當。"《本草綱目》天南星項下記載：“治風痰，有生用者，須以溫湯洗淨，仍以白礬湯，或入皂角汁，浸三日夜，日日換水，曝干用……造膽星法：以南星生研末，臘月取黃牯牛膽汁和劑，納入膽中，繫懸風處干之。年久者彌佳……得牛膽則不燥，得火炮則不毒。"很多炮炙方法去其糟粕，取其精華，沿用至今，得到很好的臨床效果。
本書在科技基礎性工作專項“中草藥毒性藥材的基原調查及中草藥公共安全鋻定數據庫（2018FY100800）"、中國中醫科學院科技創新工程重大攻關項目（CI2021A041、CI2021B014、CI2021A04004）的資助下，將古代文獻整理與現代標準、毒理學研究相結合，對百餘種中草藥的別名、毒性考證、性味歸經、藥用部位、基原、分布、藥材性狀、功效主治、毒理學研究、不良反應、炮制標準、應用注意等進行了較為繫統和全面的整理及探討，並介紹了如何通過基原鋻定、炮制減毒、辨證施治等方式實現中草藥的安全應用。
本書綜合本草古籍、現代中藥專著、中藥標準、臨床報道等文獻資料，以期為中草藥的臨床安全用藥提供文獻依據。書中如有不全面或錯誤之處，敬請讀者批評斧正。
編  者2022年10月