第一章 肽概述/ 1

第一節 肽的研究歷程/ 2

第二節素、分子/ / 5

第三節 肽的空間結構和活性/ 6

第四節 氨基酸、肽和蛋白質的關繫/ / 8

第二章 生物活性肽/ 33

第一節 生物活性肽的來源/ 33

一、 動物來源/ 33

二、 植物來源/ 34

三、 微生物來源/ 35

第二節 生物活性肽的分類/ 35

第三節 生物活性肽的制備方法/ 38

一、 蛋白酶水解法/ 38

二、 微生物發酵法/ 40

三、 生物活性肽的分離純化/ 41

四、 生物活性肽的鋻定方法/ 45

第四節 生物活性肽的主要功能/ 47

第五節 小分子肽的營養吸收機制/ 53

第六節 生物活性肽的發展與展望/ 55

第三章 中藥活性肽的研究現狀/ / 57

第一節 概述/ 57

第二節 中藥活性肽的成分與特點/ 60

第三節 中藥活性肽的制品及分類/ 69

第四節 中藥活性肽的發展現狀/ 71

第四章 中藥活性肽的應用與展望/ / 80

第一節 中藥活性肽的功能研究/ 80

一、 生長發育/ 81

二、 美容護膚/ 84

三、 抗炎肽/ 89

四、 抗氧化肽/ 97

五、 免疫調節肽/ 103

第二節 中藥活性肽在慢性病中的應用研究/ 113

一、 高血壓/ 113

二、 糖尿病/ 120

三、 高脂血癥/ 130

四、 阿爾茨海默病/ 136

五、 腫瘤/ 140

第五章 轉基因中藥及活性肽安全性分析/ 149

第一節 轉基因中藥/ 154

第二節 轉基因植物活性肽成分/ 159

第三節 轉基因作物安全性分析/ 163

肽是分子結構介於氨基酸和蛋白質之間的一類化合物。分子量段在50~10 000Da 之間的纔稱之為肽，其中分子量段在5 000~10 000Da 之間的稱大肽，在50~2 000Da 之間的稱小肽、寡肽、低聚肽，也稱小分子活性多肽。
蛋白質是生物體中四大類大分子有機物之一，其構成基本單位是氨基酸。20 種α 氨基酸是構成蛋白質的基本結構和功，而肽介於氨基酸與蛋白質之間，為組成蛋白質分子的片段，是蛋白質的。但肽不是氨基酸的簡單混合，而是由基因控制，首先轉錄出mRNA，並以mRNA 為模板，tRNA 通過反密碼子與mRNA 識別，轉運所需氨基酸殘基至核糖體上，通過肽鍵連接而成；從最簡單的由2 個氨基酸殘基形成的二肽到包含幾十個氨基酸殘基的多肽，均可見到，而多肽經過酶的作用盤曲折疊形成特定構像。肽和蛋白質沒有嚴格意義上的區分，一般將2 個氨基酸殘基到50 個氨基酸殘基組成的肽鏈稱肽，而由50 個以上氨基酸殘基組成的肽鏈就稱蛋白質。換言之，蛋白質有時也被稱為肽，這是肽的廣義概念，但本書所指的肽不包括蛋白質。
傳統營養學觀點認為，作為具有高度特異性的大分子蛋白質，不易被吸收，因而機體對其吸收隻能將其完全分解成氨基酸，進而以遊離氨基酸的形式吸收。但大量事實證明，蛋白質不是僅以氨基酸形式吸收，而更多以肽的形式吸收。人體在吸收氨基酸過程中，氨基酸是一個一個被吸收的，是一種主動運輸過程，需要消耗較多的能量，而且相同構造的氨基酸之間還存在拮抗競爭關繫。而肽在吸收過程中是數個被一起吸收，並且相同的肽之間沒有競爭和抑制關繫。在人體中，小分子肽可以100%被吸收，並且吸收速度快，耗能低；肽被吸收進入人體之後，可以直接參與蛋白質的合成，且其合成效率較遊離氨基酸高很多；肽在吸收的同時，還可以促進機體對氨基酸的吸收，而對其混合物的吸收是機體吸收蛋白質營養的最佳機制；對於氨基酸代謝病，肽中雖然含有相關氨基酸，但在吸收過程中不受限制，從而可以有效彌補氨基酸的缺失；肽與礦物離子結合形成螯合物，可增加其水溶性，從而促進礦物質的吸收；被吸收的肽進入神經細胞，可以作為神經遞質，促進消化道分泌消化酶；肽被吸收進入消化道上皮細胞，調節細胞的生理活動，維持黏膜的結構和功能正常。所以對機體來說，肽的吸收和利用，比遊離氨基酸和蛋白質都有優勢。
過量蛋白質的攝入會對人體產生一些不良影響，這是因為蛋白質在人體內的分解會產生氨、酮酸及尿素等，這些代謝物質的積累會對人體產生副作用，會增加肝細胞的負擔，容易引起消化不良，甚至影響腎功能。大量研究表明，食用過量的蛋白質會增加患惡性腫瘤的風險，如直腸癌、胰腺癌、腎癌和乳腺癌。此外，食用動物蛋白過多，有誘發心髒病的風險。而攝入肽後不會引起營養過剩，而且還可以調節人體的營養平衡。正因為肽有如此多的優勢，燃起了人們對其不斷探索的熱情。人們發現，肽有增強機體免疫、抗感染、降血壓、降血脂、降血糖、消除疲勞、抗腫瘤、抗氧化、延緩衰老、鎮痛、調節神經繫統和內分泌、抑制血小板聚集和血栓形成、促進礦物質吸收等生理功能。
活性肽包括內源性和外源性兩種。內源性活性肽是指存在於機體內的天然生物活性肽，在機體中的含量很少，但是效應很強，如促生長激素釋放素、促甲狀腺激素、胰島素樣生長因子、胸腺素（又稱胸腺肽）、緩激肽、胰激肽和神經肽等等，尤以大腦中含量最多，可調節機體各大繫統和細胞的生命活動；外源性生物活性肽是指人體以外的肽類物質，存在於動、植物和微生物體內。目前已知的自然界中的活性肽有數萬種，人體中發現的活性肽有1 000 種左右，是人體中最重要的活性物質之一，在人的生長、發育、繁殖、代謝、疾病以及衰老和死亡的過程中起著極為關鍵的作用。肽在人體內含量異常，會對人體的功能產生重要影響，甚至導致各種疾病。
活性肽的重要性，以及某種情況下的相對不足，促使人們將目光投向了自然界。近年來，除了中藥活性成分生物堿類、黃酮類、揮發油類、苷類、萜類等小分子物質，中藥活性肽日益受到了人們的重視，因為它具有如下特點：分子量小、組織穿透力強、吸收效率高、轉運速度快、不與其他物質競爭載體且載體不易飽和；作為蛋白質合成的中間產物，可直接被利用，並能夠參與組織蛋白質的合成和調節；溶解性好、性質穩定，可大量制備等；口服或注射效果均較為理想。目前已證實，中藥活性肽在生長發育、美容護膚、抗炎、抗氧化、免疫調節、治療慢性疾病等方面均有良好的生物活性。因此，中藥活性肽具有較大的潛在藥用價值，成為了中藥藥物研發的熱點之一。富含活性肽類中藥的深入研究與開發，具有重要的理論價值和現實意義，並且對中醫藥現代化和國際化有一定的借鋻作用。
為進一步拓展中藥活性肽的研究與應用，我們從肽的概念及其研究動態，以及中藥活性肽研究現狀入手，撰寫了本書，罅隙紕漏在所難免，還望讀者批評指正！本書撰寫過程中，得到了人民衛生出版社的大力支持和幫助，謹此致以衷心的感謝！
王振亮
2022 年10 月18 日