章 有機電化學合成簡介 001
1.1 有機電化學合成發展簡介 002
1.2 有機電化學合成基本原理 003
1.3 有機電化學合成裝置 004
1.3.1 電源及常見電解方式 004
1.3.2 電極 004
1.3.3 溶劑與電解質 006
1.3.4 溶劑中的雙電層體繫 007
1.3.5 常見的實驗室有機電化學合成裝置 008
1.4 有機電化學合成反應監測 009
1.4.1 循環伏安法 011
1.4.2 電流效率 012
1.5 有機電化學在藥物合成中的應用 013
參考文獻 014

第二章 電化學合成含吲哚骨架的藥物分子 015
2.1 電化學構建吲哚骨架 016
2.1.1 電化學氧化構建吲哚骨架 017
2.1.2 電化學還原構建吲哚骨架 025
2.2 電化學氧化修飾吲哚骨架 025
2.2.1 電化學直接氧化修飾吲哚骨架 026
2.2.2 電化學間接氧化修飾吲哚骨架 030
2.2.3 電化學多組分氧化修飾吲哚骨架 034
2.3 電化學還原修飾吲哚骨架 037
2.4 總結與展望 040
參考文獻 041

第三章 電化學合成含C—S 鍵的藥物分子 045
3.1 電化學構建含硫醚鍵的藥物分子 046
3.2 電化學構建含磺酰基的藥物分子 057
3.2.1 電化學氧化磺酰化構建C(sp)-磺酰基藥物分子 058
3.2.2 電化學氧化磺酰化構建含C(sp2)-磺酰基藥物分子 061
3.2.3 電化學氧化磺酰化構建含C(sp3)-磺酰基藥物分子 067
3.3 電化學構建含硫雜環的藥物分子 069
3.4 總結與展望 071
參考文獻 071

第四章 電化學介導芳環反應合成藥物分子 073
4.1 電化學介導的芳環-芳環偶聯合成藥物分子 074
4.2 電化學介導芳烴氧化環加成合成藥物分子 088
4.3 總結與展望 089
參考文獻 089

第五章 電化學合成含三氟甲基的藥物分子 093
5.1 電化學介導碳氫三氟甲基化 095
5.2 電化學介導烯烴的胺（醇、酯）化三氟甲基化 099
5.3 電化學介導烯酸的脫羧三氟甲基化 105
5.4 電化學介導三氟甲基化環化 106
5.5 總結與展望 112
參考文獻 112

第六章 電化學介導胺類化合物反應合成藥物分子 115
6.1 電化學介導胺的非環化構建氮雜鍵 116
6.2 電化學介導胺的環化構建氮雜環 127
6.3 總結與展望 138
參考文獻 138

第七章 電化學介導不飽和烴的反應合成藥物分子 141
7.1 電化學介導烯烴非環雙官能團化 143
7.2 電化學介導不飽和烴的環化 155
7.2.1 電化學介導的烯烴雙官能團分子內環化 155
7.2.2 電化學介導的炔烴雙官能團分子內環化 158
7.2.3 電化學介導的烯烴雙官能團分子間環化 161
7.2.4 電化學介導的炔烴雙官能團分子間環化 167
7.3 總結與展望 170
參考文獻 170

第八章 電化學合成含螺環骨架藥物分子 173
8.1 電化學介導螺環丙烷化合物的合成 175
8.2 電化學介導螺吲哚酮化合物的合成 180
8.3 電化學介導螺環己二烯酮化合物的合成 185
8.4 電化學介導其他雜螺環化合物的合成 189
8.5 總結與展望 190
參考文獻 191

第九章 電化學合成含C—O 鍵的藥物分子 195
9.1 電化學介導烷烴類化合物構建C—O 鍵 196
9.2 電化學介導不飽和烴的環化構建C—O 鍵 205
9.3 電化學介導芳烴化合物構建C—O 鍵 211
9.4 總結與展望 220
參考文獻 221

第十章 電化學合成含C—Se/P 鍵、雜雜鍵的藥物分子 225
10.1 電化學構建C—Se 鍵 226
10.2 電化學構建C—P 鍵 233
10.3 電化學構建雜雜鍵 242
10.4 總結與展望 246
參考文獻 247

19 世紀以來，電化學逐漸發展成熟，應用於儲能、冶金、化學合成等研究領域。近年來，在綠色有機合成的背景下電化學合成逐漸發展成為一種公認的環境友好的合成方法，並成為國內外科學界的研究熱點。與傳統合成方法相比，電化學有機合成具有無需氧化劑及還原劑、反應條件溫和、操作方便、容易控制、底物適用性廣等優點，而且還可以實現傳統方法無法實現的一些反應。因此，電化學有機合成方法在精細化工、環境保護、醫藥、農用化學品等領域和工業界均得到了廣泛的運用。
藥物及其中間體的合成是有機化學研究領域中一個重要的研究方向，其不僅能夠促進有機合成方法學的發展與進步，同時在創新藥物發現等方面也發揮著不可替代的作用。從1828 年化學家維勒人工合成尿素開始，經過近200 年的發展，有機合成化學取得了巨大的進步。然而，如何簡潔高效地合成藥物及其中間體是目前合成化學家們面臨的新挑戰。針對這一問題，近年來，許多新的有機合成方法被陸續開發出來，利用電子作為氧化劑的有機電化學合成已被證明是一種多用途和環境友好的合成方法，並在藥物分子合成上得到了廣泛的運用。
目前，專門介紹電化學合成藥物分子及其關鍵中間體方面的書籍，特別是中文書籍，仍然比較缺乏。基於此，我們總結、評述了近年來國內外化學家們的研究成果和進展，編寫了《藥物及其中間體的電化學合成》一書，介紹了有機電化學合成在構建復雜藥物分子及其中間體、天然產物中的應用實例，涵蓋了近十年的進展。本書共十章，內容包括了電化學基本原理及電化學在天然產物、藥物及其中間體合成中的運用。
章“有機電化學簡介”繫統地介紹了有機電化學合成的發展歷史、基本原理以及基本裝置等。
第二章“電化學合成含吲哚骨架的藥物分子”介紹了吲哚衍生物的電化學合成和官能團化修飾，並對電化學在異賴氨酸、Hinckdentine A、Teleocidins B 和巴多昔芬等藥物的關鍵中間體合成中的運用進行了詳細的介紹。
第三章“電化學合成含C—S 鍵的藥物分子”介紹了電化學構建含硫醚鍵、磺酰基以及硫雜環的藥物分子及其中間體。
第四章“電化學介導芳環反應合成藥物分子”主要介紹了電化學介導芳環-芳環偶聯和電化學介導芳烴氧化環加成，並對電化學合成天然產物Alliacol A、雙四氫呋喃類木脂素、Asatone、Discorhabdin C 以及Ossamycin 等關鍵中間體進行了詳細的介紹。
第五章“電化學合成含三氟甲基的藥物分子”介紹了電化學介導碳氫三氟甲基化、烯烴的胺（醇、酯）化三氟甲基化、烯酸的脫羧三氟甲基化以及電化學介導三氟甲基化環化反應。
第六章“電化學介導胺類化合物反應合成藥物分子”介紹了電化學介導胺的非環化以及胺的環化反應合成各類含氮天然產物，例如生物堿、雄激素受體調節劑、天然產物Phenalaydon 等。
第七章“電化學介導不飽和烴的反應合成藥物分子”主要對電化學介導烯烴非環雙官能團化和不飽和烴的環化反應在天然產物以及生物活性分子合成方面的應用進行了詳細的介紹。
第八章“電化學合成含螺環骨架藥物分子”對電化學合成螺環丙烷化合物、螺吲哚酮化合物、螺環己二烯酮化合物以及其他雜螺環化合物進行了介紹。
第九章和第十章分別對電化學構建的含C—O 和C—Se/P 鍵、雜雜鍵的藥物及生物活性分子進行了詳細介紹，並對目前電化學構建這些生物活性分子所存在的局限性進行了綜合評述。
本書內容既注重電化學反應類型及反應機理的介紹，同時又重點闡述了電化學在天然產物、藥物分子及其中間體合成中的運用。因此，本書既適合電化學、電催化、有機合成、藥物合成、天然產物合成等研究領域的研究生使用，也可供從事電化學及相關領域的科研工作者參考。
本書由潘英明任主編，莫祖煜、唐海濤、蒙秀金任副主編。另外，研究生周鶴洋、歐楚鴻、潘永周、黃小英和王倩也對本書的編寫作出了一定的貢獻。
本書的出版得到廣西師範大學-省部共建藥用資源化學與藥物分子工程國家重點實驗室的資助，在此表示感謝！
本書在編寫過程中參考了國內外電化學書籍的一些內容，在此深表謝意。鋻於編者學術水平及學術視野有限，難免有不當和疏漏之處，懇請讀者批評指正。

編者
2023 年4 月